チザニジンの副作用に関する実態調査 —Cytochrome P450 1A2に影響する薬剤の併用との関連

• Published in: YAKUGAKU ZASSHI Vol. 133; no. 2; pp. 275 - 281
• Main Authors: 百, 賢二, 本間, 真人, 松本, 早矢香, 佐々木, 忠徳, 幸田, 幸直
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: 公益社団法人 日本薬学会 2013; 日本薬学会

「緒言」筋緊張緩和薬のチザニジン(tizanidine; Tz)は, 多発性硬化症や肩こり, 腰痛症等に対して広く使用されているα2作動薬である. 1)Tzの肝臓における主な代謝酵素はcytochrome P450(CYP)1A2であり, その代謝寄与率は98%以上と報告されている. 2)そのためCYP1A2活性に影響する薬剤を併用投与した場合, Tzの血中濃度変動による薬物相互作用が発現し易い. 実際に健常被験者を対象にCYP1A2阻害薬との併用試験が行われており, フルボキサミンやシプロフロキサシンの併用ではTz血中濃度の著しい上昇(10-33倍)を伴う薬物相互作用が報告されている. 3,...