チザニジンの副作用に関する実態調査 —Cytochrome P450 1A2に影響する薬剤の併用との関連

「緒言」筋緊張緩和薬のチザニジン(tizanidine; Tz)は, 多発性硬化症や肩こり, 腰痛症等に対して広く使用されているα2作動薬である. 1)Tzの肝臓における主な代謝酵素はcytochrome P450(CYP)1A2であり, その代謝寄与率は98%以上と報告されている. 2)そのためCYP1A2活性に影響する薬剤を併用投与した場合, Tzの血中濃度変動による薬物相互作用が発現し易い. 実際に健常被験者を対象にCYP1A2阻害薬との併用試験が行われており, フルボキサミンやシプロフロキサシンの併用ではTz血中濃度の著しい上昇(10-33倍)を伴う薬物相互作用が報告されている. 3,...

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Published inYAKUGAKU ZASSHI Vol. 133; no. 2; pp. 275 - 281
Main Authors 百, 賢二, 本間, 真人, 松本, 早矢香, 佐々木, 忠徳, 幸田, 幸直
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 公益社団法人 日本薬学会 2013
日本薬学会
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Abstract 「緒言」筋緊張緩和薬のチザニジン(tizanidine; Tz)は, 多発性硬化症や肩こり, 腰痛症等に対して広く使用されているα2作動薬である. 1)Tzの肝臓における主な代謝酵素はcytochrome P450(CYP)1A2であり, その代謝寄与率は98%以上と報告されている. 2)そのためCYP1A2活性に影響する薬剤を併用投与した場合, Tzの血中濃度変動による薬物相互作用が発現し易い. 実際に健常被験者を対象にCYP1A2阻害薬との併用試験が行われており, フルボキサミンやシプロフロキサシンの併用ではTz血中濃度の著しい上昇(10-33倍)を伴う薬物相互作用が報告されている. 3,4)また具体的な臨床症例として, 両CYP1A2阻害薬とTzの併用中に重篤な血圧・脈拍の低下, 排尿障害等を発症するケースも認められており, Tzとの併用は禁忌とされている. 5,6)Tzは, その適応症(肩こりや腰痛)から, 多くの診療科で使用され, CYP1A2に影響する薬剤(阻害・誘導薬や基質薬)との併用頻度も高いと考えられるが, 薬物相互作用の実態は明らかでない.
AbstractList 「緒言」筋緊張緩和薬のチザニジン(tizanidine; Tz)は, 多発性硬化症や肩こり, 腰痛症等に対して広く使用されているα2作動薬である. 1)Tzの肝臓における主な代謝酵素はcytochrome P450(CYP)1A2であり, その代謝寄与率は98%以上と報告されている. 2)そのためCYP1A2活性に影響する薬剤を併用投与した場合, Tzの血中濃度変動による薬物相互作用が発現し易い. 実際に健常被験者を対象にCYP1A2阻害薬との併用試験が行われており, フルボキサミンやシプロフロキサシンの併用ではTz血中濃度の著しい上昇(10-33倍)を伴う薬物相互作用が報告されている. 3,4)また具体的な臨床症例として, 両CYP1A2阻害薬とTzの併用中に重篤な血圧・脈拍の低下, 排尿障害等を発症するケースも認められており, Tzとの併用は禁忌とされている. 5,6)Tzは, その適応症(肩こりや腰痛)から, 多くの診療科で使用され, CYP1A2に影響する薬剤(阻害・誘導薬や基質薬)との併用頻度も高いと考えられるが, 薬物相互作用の実態は明らかでない.
Author 佐々木, 忠徳
幸田, 幸直
本間, 真人
松本, 早矢香
百, 賢二
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Copyright 2013 by the PHARMACEUTICAL SOCIETY OF JAPAN
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CorporateAuthor 筑波大学医学医療系
亀田メディカルセンター病院薬剤部
筑波大学附属病院薬剤部
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DOI 10.1248/yakushi.12-00222
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Discipline Pharmacy, Therapeutics, & Pharmacology
EISSN 1347-5231
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ISSN 0031-6903
IngestDate Thu Jul 10 16:13:19 EDT 2025
Thu Aug 17 20:29:37 EDT 2023
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Issue 2
Language Japanese
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PublicationDecade 2010
PublicationTitle YAKUGAKU ZASSHI
PublicationTitleAlternate 薬学雑誌
PublicationYear 2013
Publisher 公益社団法人 日本薬学会
日本薬学会
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Snippet 「緒言」筋緊張緩和薬のチザニジン(tizanidine; Tz)は, 多発性硬化症や肩こり, 腰痛症等に対して広く使用されているα2作動薬である. 1)Tzの肝臓における主な代謝酵素はcytochrome P450(CYP)1A2であり, その代謝寄与率は98%以上と報告されている....
SourceID medicalonline
jstage
SourceType Publisher
StartPage 275
Title チザニジンの副作用に関する実態調査 —Cytochrome P450 1A2に影響する薬剤の併用との関連
URI https://www.jstage.jst.go.jp/article/yakushi/133/2/133_12-00222/_article/-char/ja
http://mol.medicalonline.jp/en/journal/download?GoodsID=cs7yakug/2013/013302/019&name=0275-0281j
Volume 133
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ispartofPNX YAKUGAKU ZASSHI, 2013, Vol.133(2), pp.275-281
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