ステロイド抵抗性ネフローゼ症候群患児においてミゾリビンが著効しなかった要因は何か?

ステロイド抵抗性ネフローゼ症候群を発症した3歳女児の治療に免疫抑制薬,ミゾリビン (MZR) を9.5mg/kg/日で投与したが臨床効果が得られず,最高血中濃度 (Cmax) も1.07μg/mlと低値であった。その要因を検討した結果,見かけ上の分布容積 (Vd/F) は5.97l/kg,尿中排泄率 (fu) は17.4%であり,真の分布容積 (Vd) は1.04l/kgであることが判明した。Vd値はMZRが水溶性薬物であることと矛盾せず,MZRの吸収不良が有効な血中濃度に到達しなかった要因と判断された。MZRのfuは生体内利用率あるいは吸収率に相当するパラメータと考えられ,fuが小さい時はV...

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Published in日本小児腎臓病学会雑誌 Vol. 25; no. 1; pp. 35 - 41
Main Authors 櫻井, 俊輔, 渡邉, 修一郎, 佐藤, 均, 星野, 顕宏, 阿部, 祥英, 日比野, 聡, 板橋, 家頭夫, 冨家, 俊弥, 齋藤, 多賀子, 詫間, 章俊, 三川, 武志, 村山, 純一郎
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 一般社団法人 日本小児腎臓病学会 15.04.2012
日本小児腎臓病学会
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ISSN0915-2245
1881-3933
DOI10.3165/jjpn.25.35

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Summary:ステロイド抵抗性ネフローゼ症候群を発症した3歳女児の治療に免疫抑制薬,ミゾリビン (MZR) を9.5mg/kg/日で投与したが臨床効果が得られず,最高血中濃度 (Cmax) も1.07μg/mlと低値であった。その要因を検討した結果,見かけ上の分布容積 (Vd/F) は5.97l/kg,尿中排泄率 (fu) は17.4%であり,真の分布容積 (Vd) は1.04l/kgであることが判明した。Vd値はMZRが水溶性薬物であることと矛盾せず,MZRの吸収不良が有効な血中濃度に到達しなかった要因と判断された。MZRのfuは生体内利用率あるいは吸収率に相当するパラメータと考えられ,fuが小さい時はVd/Fが著しく大きく算出される。本症例のようにVd/Fが高値あるいはCmaxやfuが低値の場合にはMZRの吸収不良を背景に高用量のMZRでも有効血中濃度を得られない可能性が示唆された。
ISSN:0915-2245
1881-3933
DOI:10.3165/jjpn.25.35