Oral tissue distribution, efficacy, and safety of sitafloxacin in patients with dentistry and oral surgery infection

• Published in: Japanese Journal of Chemotherapy Vol. 56; no. Supplement1; pp. 121 - 129
• Main Authors: Sasaki Jiro, Hori Seiji
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: Japanese Society of Chemotherapy 2008; 公益社団法人 日本化学療法学会
• Subjects: clinical trial; fluoroquinolone; odontogenic infection; sitafloxacin; tissue penetration
• ISSN: 1340-7007; 1884-5886
• DOI: 10.11250/chemotherapy1995.56.supplement1_121

To assess the fluoroquinolone antibacterial agent sitafloxacin (STFX) for transferability to oral tissue, efficacy, and safety in patients with dentistry and oral surgery infection, we conducted a clinical pharmacology study using STFX at 50mg per single dose and a phase III clinical study using STFX at 50mg or 100mg b. i. d. for 3 to 7 days.1. Oral tissue concentration 2.7 to 3.7 hours after a single treatment of STFX at 50 mg in 10 cases for data analysis was 0.57±0.17μg/g in gingiva and 0.32±0.17μg/g in extraction wound fluid, making the transfer rate 1.3±0.4 in gingiva and 0.8±0.5 in extraction wound fluid.2. Clinical efficacy was 97.6%(41/42) rated by doctors in charge, and 85.0%(34/40) by rating ratio based on the Japanese Society of Oral Therapeutics and Pharmacology on day 3 of treatment.3. Bacteriological elimination was 100%(37/37) at the end of treatment and 94.3%(33/35) on day 3 of treatment.4. No adverse reactions were seen in the clinical pharmacology study, but occurred in 22 (44.9%, 33 events) of 49 cases for data analysis in the clinical study; none were severe.These results suggest that STFX is well transferred to oral tissues and useful in the treatment of odontogenic infections at a dose of 50 mg b. i. d. ニューキノロン系経口抗菌薬sitafloxacin (STFX) の有効性・安全性を歯科・口腔外科領域感染症患者を対象とした第III相臨床試験にて検討した。また, STFXの口腔組織内への移行性についてもあわせて検討した。1. 口腔外科手術施行患者10例におけるSTFX50mg単回投与後2.6～3.7時間の血清中濃度は0.44±0.12μg/mL, 投与後27～3.7時間の口腔組織中濃度は, 歯肉組織0.57±0.17μg/g, 抜歯創貯留液0.32±0.17μg/gであり, 各組織中濃度の対血清中濃度比はそれぞれ1.3±0.4, 0.8±0.5であった。2. 歯科・口腔外科領域感染症患者50例に対して, STFX50mgまたは100mgを1日2回3～7日間投与した際の投与終了・中止時の有効率 (担当医判定) は97.6%(41/42) であり, 投与開始後3日の有効率 (評点比判定) は85.0%(34/40) であった。3.投与終了・中止時の陰性化率は100%(37/37) であり, 投与開始後3日の陰性化率は94.3%(33/35) であった。4. STFXとの因果関係を否定できない有害事象 (副作用) は, 口腔組織移行性試験では認められず, 臨床試験では49例中22例 (44.9%) に33件認められたが, 重篤なものは認められなかった。以上の結果から, STFX50mg経口投与後の口腔組織内への移行は良好であ, 歯科・口腔外科領域感染症患者に対してSTFX50mg1日2回投与で十分な効果が得られ, 安全性にも問題はないと考えられた。