腎機能障害時におけるCinoxacinの血清中動態および尿中排泄動態に関する研究
新しく開発された経口用合成抗菌剤Cinoxacinの400mgを種々の程度の腎機能を有する18例に経口投与した際の, 血清中および尿中濃度を測定した。濃度測定は, 螢光法を用いた化学的定量法にて行ない, また薬動力学的解析はone-compartment open modelに従った。なお腎機能の指標としては, 24時間内因性クレアチニンクリアランス (Ccr) を用い, 血中濃度, 尿中排泄および薬動力学的パラメータとの関連性について検討した。健康成人例におけるfree Cinoxacinの最高血中濃度は, 投与3時間後に得られ平均10.4μg/mlで, 血中濃度半減期は平均70分と計算され...
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| Published in | CHEMOTHERAPY Vol. 28; no. Supplement4; pp. 133 - 138 |
|---|---|
| Main Authors | , , , , , , |
| Format | Journal Article |
| Language | Japanese |
| Published |
公益社団法人 日本化学療法学会
1980
|
| Online Access | Get full text |
| ISSN | 0009-3165 1884-5894 |
| DOI | 10.11250/chemotherapy1953.28.Supplement4_133 |
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| Abstract | 新しく開発された経口用合成抗菌剤Cinoxacinの400mgを種々の程度の腎機能を有する18例に経口投与した際の, 血清中および尿中濃度を測定した。濃度測定は, 螢光法を用いた化学的定量法にて行ない, また薬動力学的解析はone-compartment open modelに従った。なお腎機能の指標としては, 24時間内因性クレアチニンクリアランス (Ccr) を用い, 血中濃度, 尿中排泄および薬動力学的パラメータとの関連性について検討した。健康成人例におけるfree Cinoxacinの最高血中濃度は, 投与3時間後に得られ平均10.4μg/mlで, 血中濃度半減期は平均70分と計算された。free Cinoxacinの消失速度定数 (kel) とCcrとの間には有意の相関関係 (p<0.001) が認められ, 回帰直線方程式kel=0.167+0.00432 Ccrが得られた。また健康成人例における投与12時間後までのfree Cinoxacinの平均累積尿中回収率は618%, またCinoxacin conjugateまで含めたtotal Cinoxacinは95.2%で, いずれも腎機能の低下に伴い減少した。 |
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| AbstractList | 新しく開発された経口用合成抗菌剤Cinoxacinの400mgを種々の程度の腎機能を有する18例に経口投与した際の, 血清中および尿中濃度を測定した。濃度測定は, 螢光法を用いた化学的定量法にて行ない, また薬動力学的解析はone-compartment open modelに従った。なお腎機能の指標としては, 24時間内因性クレアチニンクリアランス (Ccr) を用い, 血中濃度, 尿中排泄および薬動力学的パラメータとの関連性について検討した。健康成人例におけるfree Cinoxacinの最高血中濃度は, 投与3時間後に得られ平均10.4μg/mlで, 血中濃度半減期は平均70分と計算された。free Cinoxacinの消失速度定数 (kel) とCcrとの間には有意の相関関係 (p<0.001) が認められ, 回帰直線方程式kel=0.167+0.00432 Ccrが得られた。また健康成人例における投与12時間後までのfree Cinoxacinの平均累積尿中回収率は618%, またCinoxacin conjugateまで含めたtotal Cinoxacinは95.2%で, いずれも腎機能の低下に伴い減少した。 |
| Author | 大川, 光央 岡所, 明 高野, 学 菅田, 敏明 沢木, 勝 川口, 光平 黒田, 恭一 |
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| DOI | 10.11250/chemotherapy1953.28.Supplement4_133 |
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| EISSN | 1884-5894 |
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| Publisher | 公益社団法人 日本化学療法学会 |
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| References | 6) SZWED, J. J.; D. E. BRANNON, R. S. SLOAN & F. C. LUFT: Pharmacokinetics of cinoxacin in patients with renal failure. J. Antimicrob. Chemother. 4: 451-454, 1978 4) ISRAEL, K. S.; H. R. BLACK, R. L. NELSON, M. K. BRUNSON, J. F. NASH, G. L. BRIER & J. D. WOLNEY: Cinoxacin: Pharmacokinetics and the effect of probenecid. J. Clin. Pharmacol. 18: 491-499, 1978 10) BRICKER, N. S.; P. A. F. MORRIN & S. W. KIME, Jr.: The pathologic physiology of chronic BRIGHT'S disease. Am. J. Med. 28: 77-98, 1960 5) RODRIGUEZ, N.; P. O. MADSEN & P. G. WELLING: Influence of probenecid on serum levels and urinary excretion of cinoxacin. Antimicr. Agents & Chemoth. 15: 465-469, 1979 1) 大越正秋: 第26回日本化学療法学会東日本支部総会, 新薬シンポジウム, Cinoxacin, 東京, 1979 3) BURT, R. A. P.; T. MORGAN, J. PAYNE & R. M. BENNER: Cinoxacin concentrations in plasma, urine and prostatic tissue after oral administration to man. Br. J. Urol. 49: 147-152, 1977 7) BLACK, H. R.; K. S. ISRAEL, R. L. WOLEN, G. L. BRIER, B. D. OBERMEYER, E. A. ZIEGE & J. D. WOLNY: Pharmacology of cinoxacin in humans. Antimicr. Agents & Chemoth. 15: 165-170, 1979 8) DETTLI, L.; P. SPRING & S. RYTER: Multiple dose kinetics and drug dosage in patients with kidney disease. Acta. Pharmacol. Toxicol. 29 (Suppl): 211-224, 1970 2) ANDERSSON, K. E.; S. COLLEN & P. A. M ARDH: Studies on cinoxacin. 2. Assay of cinoxacin in body fluids and tissues. J. Antimicrob. Chemother. 3: 417-422, 1977 9) DETTLI, L.: Elimination kinetics and drug dosage in renal insufficiency patients. Triangle 14: 117-123, 1975 |
| References_xml | – reference: 3) BURT, R. A. P.; T. MORGAN, J. PAYNE & R. M. BENNER: Cinoxacin concentrations in plasma, urine and prostatic tissue after oral administration to man. Br. J. Urol. 49: 147-152, 1977 – reference: 7) BLACK, H. R.; K. S. ISRAEL, R. L. WOLEN, G. L. BRIER, B. D. OBERMEYER, E. A. ZIEGE & J. D. WOLNY: Pharmacology of cinoxacin in humans. Antimicr. Agents & Chemoth. 15: 165-170, 1979 – reference: 8) DETTLI, L.; P. SPRING & S. RYTER: Multiple dose kinetics and drug dosage in patients with kidney disease. Acta. Pharmacol. Toxicol. 29 (Suppl): 211-224, 1970 – reference: 4) ISRAEL, K. S.; H. R. BLACK, R. L. NELSON, M. K. BRUNSON, J. F. NASH, G. L. BRIER & J. D. WOLNEY: Cinoxacin: Pharmacokinetics and the effect of probenecid. J. Clin. Pharmacol. 18: 491-499, 1978 – reference: 5) RODRIGUEZ, N.; P. O. MADSEN & P. G. WELLING: Influence of probenecid on serum levels and urinary excretion of cinoxacin. Antimicr. Agents & Chemoth. 15: 465-469, 1979 – reference: 2) ANDERSSON, K. E.; S. COLLEN & P. A. M ARDH: Studies on cinoxacin. 2. Assay of cinoxacin in body fluids and tissues. J. Antimicrob. Chemother. 3: 417-422, 1977 – reference: 1) 大越正秋: 第26回日本化学療法学会東日本支部総会, 新薬シンポジウム, Cinoxacin, 東京, 1979 – reference: 6) SZWED, J. J.; D. E. BRANNON, R. S. SLOAN & F. C. LUFT: Pharmacokinetics of cinoxacin in patients with renal failure. J. Antimicrob. Chemother. 4: 451-454, 1978 – reference: 9) DETTLI, L.: Elimination kinetics and drug dosage in renal insufficiency patients. Triangle 14: 117-123, 1975 – reference: 10) BRICKER, N. S.; P. A. F. MORRIN & S. W. KIME, Jr.: The pathologic physiology of chronic BRIGHT'S disease. Am. J. Med. 28: 77-98, 1960 |
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