小児科領域におけるSulbactam/Ampicillinの基礎的検討
Sulbactam/Ampicillin (SBT/ABPC) の小児科領域における基礎的検討を行い以下の結果を得た. 1. 臨床分離株248株に対するMICを測定したところ, 本剤の抗菌力はグラム陰性桿菌よりもグラム陽性球菌に対してより強く認められた. 2. 血中濃度では, ピーク値のABPC濃度はSBT濃度の約2倍であり, その後時間と共に減少し, 両薬剤ともほとんど同様の濃度推移を示した. 半減期は両薬剤とも約1時間であつた. 3. 尿中回収率はABPCが投与後6時間までで52-80%, SBTが70-73%であつた. 4. 止血機構に及ぼす影響については, SBT/ABPC投与前後でP...
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| Published in | The Japanese Journal of Antibiotics Vol. 42; no. 3; pp. 579 - 593 |
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| Main Authors | , , , , , |
| Format | Journal Article |
| Language | Japanese |
| Published |
公益財団法人 日本感染症医薬品協会
1989
|
| Online Access | Get full text |
| ISSN | 0368-2781 2186-5477 |
| DOI | 10.11553/antibiotics1968b.42.579 |
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| Abstract | Sulbactam/Ampicillin (SBT/ABPC) の小児科領域における基礎的検討を行い以下の結果を得た. 1. 臨床分離株248株に対するMICを測定したところ, 本剤の抗菌力はグラム陰性桿菌よりもグラム陽性球菌に対してより強く認められた. 2. 血中濃度では, ピーク値のABPC濃度はSBT濃度の約2倍であり, その後時間と共に減少し, 両薬剤ともほとんど同様の濃度推移を示した. 半減期は両薬剤とも約1時間であつた. 3. 尿中回収率はABPCが投与後6時間までで52-80%, SBTが70-73%であつた. 4. 止血機構に及ぼす影響については, SBT/ABPC投与前後でProthrombin time (PT), Activated partial thromboplastin time (APTT), Thrombo test (TT), Hepaplastin test (HPT) が変動した症例は1例も認めなかつた. 又, 本剤投与前に比べ投与中の血小板凝集能はやや改善しており, SBT/ABPCは血小板凝集能に対して影響を与えないと思われる. 全体的に見て出血傾向に関しては安全性の高い薬剤と思われた. 5. 腸内細菌叢に与える影響については, 動物実験においてはEscherichia coli, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Bifidobacterium breveの4菌種共に減少し, ABPC単独投与に比べ腸内細菌叢に与える影響は大きいと思われる. 臨床例においても, 好気性菌, 嫌気性菌とも大きな変動を認めた. 投与量を増加した場合に糞便中濃度が増加し, その結果腸内細菌叢の変動が大きく, 好気性菌, 嫌気性菌共に総菌数が減少した. 下痢は認めなかつた. 以上の結果から, 本剤は小児の細菌感染症に対して安全性, 有効性の高い薬剤であると考えられる. |
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| AbstractList | Sulbactam/Ampicillin (SBT/ABPC) の小児科領域における基礎的検討を行い以下の結果を得た. 1. 臨床分離株248株に対するMICを測定したところ, 本剤の抗菌力はグラム陰性桿菌よりもグラム陽性球菌に対してより強く認められた. 2. 血中濃度では, ピーク値のABPC濃度はSBT濃度の約2倍であり, その後時間と共に減少し, 両薬剤ともほとんど同様の濃度推移を示した. 半減期は両薬剤とも約1時間であつた. 3. 尿中回収率はABPCが投与後6時間までで52-80%, SBTが70-73%であつた. 4. 止血機構に及ぼす影響については, SBT/ABPC投与前後でProthrombin time (PT), Activated partial thromboplastin time (APTT), Thrombo test (TT), Hepaplastin test (HPT) が変動した症例は1例も認めなかつた. 又, 本剤投与前に比べ投与中の血小板凝集能はやや改善しており, SBT/ABPCは血小板凝集能に対して影響を与えないと思われる. 全体的に見て出血傾向に関しては安全性の高い薬剤と思われた. 5. 腸内細菌叢に与える影響については, 動物実験においてはEscherichia coli, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Bifidobacterium breveの4菌種共に減少し, ABPC単独投与に比べ腸内細菌叢に与える影響は大きいと思われる. 臨床例においても, 好気性菌, 嫌気性菌とも大きな変動を認めた. 投与量を増加した場合に糞便中濃度が増加し, その結果腸内細菌叢の変動が大きく, 好気性菌, 嫌気性菌共に総菌数が減少した. 下痢は認めなかつた. 以上の結果から, 本剤は小児の細菌感染症に対して安全性, 有効性の高い薬剤であると考えられる. |
| Author | 岩田, 敏 佐藤, 吉壮 石川, 和夫 秋田, 博伸 砂川, 慶介 老川, 忠雄 |
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| Copyright | 公益財団法人 日本感染症医薬品協会 |
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| DOI | 10.11553/antibiotics1968b.42.579 |
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| EISSN | 2186-5477 |
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| PublicationDecade | 1980 |
| PublicationTitle | The Japanese Journal of Antibiotics |
| PublicationTitleAlternate | Jpn. J. Antibiotics |
| PublicationYear | 1989 |
| Publisher | 公益財団法人 日本感染症医薬品協会 |
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| References | 13) NEU, H. C.: Adverse reactions to cephalosporin antibiotics. Prog. Med. 3: 606-613, 1983 7) FASS, R. J.: Inconsistency of synergy between the p-lactamase inhibitor CP-45, 899 and β-lactam antibiotics against multiply drug-resistant Enterobacteriaceae and Pseudomonas species. Antimicr. Agents & Chemoth. 19: 361-363, 1981 8) ARONOFF, S. C.; M. R. JACOBS, S. JOHENNING & S. YAMABE: Comparative activities of the β-lactamase inhibitors YTR 830, sodium clavulanate, and sulbactam combined with amoxicillin or ampicillin. Antimicr. Agents & Chemoth. 26: 580-582, 1984 2) ASWAPOKEE, N. & H. C. NEU: A sulfone β-lactam compound which acts as a β-lactamase inhibitor. J. Antibiotics 31: 1238-1244, 1978 10) FOULDS, G.; A. K. KNIRSCH, J. P. STANKEWICH & D. R. WEIDLER: The parenteral kinetics of ampicillin sulbactam in man. Int. J. Clin. Pharm. Res. V (2): 79-86, 1985 5) 日本化学療法学会: 最小発育阻止濃度 (MIC) 測定法再改訂について (1968年制定, 1974年改訂). Chemotherapy 29: 76-79, 1981 6) ALDRIDGE, K. E.; C. V. SANDERS & R. L. MARIER: Variation in the potentiation of β-lactam antibiotic activity by clavulanic acid and sulbactam against multiply antibiotic-resistant bacteria. J. Antimicrob. Chemoth. 17: 463-469, 1986 11) FOULDS, G.; J. P. STANKEWICH, D. C. MARSHALL, M. M. O'BRIEN, S. L. HAYES, D. J. WEIDLER & F. G. MCMAHON: Pharmacokinetics of sulbactam in humans. Antimicr. Agents & Chemoth. 23: 692-699, 1983 14) KAGER, L.; L. LILJEQVIST, A. S. MALMBORG, C. E. NORD & R. PIEPER: Effects of ampicillin plus sulbactam on bowel flora in patients undergoing colorectal surgery. Antimicr. Agents & Chemoth. 22: 208-212, 1982 1) ENGLISH A,. R.; J. A. RETSEMA A,. E. GIRARD, J. E. LYNCH & W. E. BARTH: CP-45, 899, a beta-lactamase inhibitor that extends the antibacterial spectrum of beta-lactams: Initial bacteriological characterization. Antimicr. Agents & Chemoth. 14: 414-419, 1978 9) BROWN, R. M.; R. WISE, J. M. ANDREWS & J. HANCOX: Comparative pharmacokinetics and tissue penetration of sulbactam and ampicillin after concurrent intravenous administration. Antimicr. Agents & Chemoth. 21: 565-567, 1982 4) 横田健: β-Lactamase阻害剤とβ-lactamase抵抗性薬剤の将来. 日本臨床 39: 10-17, 1981 3) RETSEMA J,. A.; A. R. ENGLISH & A. E. GIRARD: CP-45, 899 in combination with penicillin or ampicillin against penicillin-resistant Staphylococcus, Haemophilus influenzae, and Bacteroides. Antimicr. Agents & Chemoth. 17: 615-622, 1980 12) 砂川慶介, 石塚祐吾, 河合直美, 斎藤伸夫: 小児科領域におけるImipenem/Cilastatin sodiumの基礎的, 臨床的検討. Jap. J. Antibiotics 39: 1804-1816, 1986 15) 中谷林太郎, 千田俊雄, 岡村登: 化学療法剤投与と腸内菌叢の変動. 化学療法と感染症. 三橋進, 松本慶蔵編, pp.117-142, 1986 |
| References_xml | – reference: 10) FOULDS, G.; A. K. KNIRSCH, J. P. STANKEWICH & D. R. WEIDLER: The parenteral kinetics of ampicillin sulbactam in man. Int. J. Clin. Pharm. Res. V (2): 79-86, 1985 – reference: 1) ENGLISH A,. R.; J. A. RETSEMA A,. E. GIRARD, J. E. LYNCH & W. E. BARTH: CP-45, 899, a beta-lactamase inhibitor that extends the antibacterial spectrum of beta-lactams: Initial bacteriological characterization. Antimicr. Agents & Chemoth. 14: 414-419, 1978 – reference: 2) ASWAPOKEE, N. & H. C. NEU: A sulfone β-lactam compound which acts as a β-lactamase inhibitor. J. Antibiotics 31: 1238-1244, 1978 – reference: 12) 砂川慶介, 石塚祐吾, 河合直美, 斎藤伸夫: 小児科領域におけるImipenem/Cilastatin sodiumの基礎的, 臨床的検討. Jap. J. Antibiotics 39: 1804-1816, 1986 – reference: 8) ARONOFF, S. C.; M. R. JACOBS, S. JOHENNING & S. YAMABE: Comparative activities of the β-lactamase inhibitors YTR 830, sodium clavulanate, and sulbactam combined with amoxicillin or ampicillin. Antimicr. Agents & Chemoth. 26: 580-582, 1984 – reference: 13) NEU, H. C.: Adverse reactions to cephalosporin antibiotics. Prog. Med. 3: 606-613, 1983 – reference: 3) RETSEMA J,. A.; A. R. ENGLISH & A. E. GIRARD: CP-45, 899 in combination with penicillin or ampicillin against penicillin-resistant Staphylococcus, Haemophilus influenzae, and Bacteroides. Antimicr. Agents & Chemoth. 17: 615-622, 1980 – reference: 4) 横田健: β-Lactamase阻害剤とβ-lactamase抵抗性薬剤の将来. 日本臨床 39: 10-17, 1981 – reference: 5) 日本化学療法学会: 最小発育阻止濃度 (MIC) 測定法再改訂について (1968年制定, 1974年改訂). Chemotherapy 29: 76-79, 1981 – reference: 11) FOULDS, G.; J. P. STANKEWICH, D. C. MARSHALL, M. M. O'BRIEN, S. L. HAYES, D. J. WEIDLER & F. G. MCMAHON: Pharmacokinetics of sulbactam in humans. Antimicr. Agents & Chemoth. 23: 692-699, 1983 – reference: 14) KAGER, L.; L. LILJEQVIST, A. S. MALMBORG, C. E. NORD & R. PIEPER: Effects of ampicillin plus sulbactam on bowel flora in patients undergoing colorectal surgery. Antimicr. Agents & Chemoth. 22: 208-212, 1982 – reference: 7) FASS, R. J.: Inconsistency of synergy between the p-lactamase inhibitor CP-45, 899 and β-lactam antibiotics against multiply drug-resistant Enterobacteriaceae and Pseudomonas species. Antimicr. Agents & Chemoth. 19: 361-363, 1981 – reference: 15) 中谷林太郎, 千田俊雄, 岡村登: 化学療法剤投与と腸内菌叢の変動. 化学療法と感染症. 三橋進, 松本慶蔵編, pp.117-142, 1986 – reference: 6) ALDRIDGE, K. E.; C. V. SANDERS & R. L. MARIER: Variation in the potentiation of β-lactam antibiotic activity by clavulanic acid and sulbactam against multiply antibiotic-resistant bacteria. J. Antimicrob. Chemoth. 17: 463-469, 1986 – reference: 9) BROWN, R. M.; R. WISE, J. M. ANDREWS & J. HANCOX: Comparative pharmacokinetics and tissue penetration of sulbactam and ampicillin after concurrent intravenous administration. Antimicr. Agents & Chemoth. 21: 565-567, 1982 |
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| Title | 小児科領域におけるSulbactam/Ampicillinの基礎的検討 |
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| ispartofPNX | The Japanese Journal of Antibiotics, 1989/03/25, Vol.42(3), pp.579-593 |
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