Sparfloxacinに関する基礎的・臨床的研究

• Published in: CHEMOTHERAPY Vol. 39; no. Supplement4; pp. 234 - 244
• Main Authors: 嶋田, 甚五郎, 斎藤, 篤, 柴, 孝也, 北条, 敏夫, 加地, 正伸, 堀, 誠治, 吉田, 正樹, 酒井, 紀, 今井, 健郎, 松本, 文夫
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: 公益社団法人 日本化学療法学会 1991
• Subjects: 制酸剤; 吸収; 臨床
• ISSN: 0009-3165; 1884-5894
• DOI: 10.11250/chemotherapy1953.39.Supplement4_234

新しく開発された合成抗菌剤のsparfloxacinについて基礎的ならびに臨床的検討を行い, 以下の成績を得た。 1. Sparfloxacinの胃腸管吸収に及ぼす制酸剤 (乾燥水酸化アルミニウムゲル) およびprobenecidの影響を, 6名の健常成人男子志願者を対象にcross-over法により検討した。Sparfloxacin 200mg単独服用時の最高血中濃度は0.865μg/ml, 最高血中濃度到達時間は5.3時間, 血中消失半減期は14.7時間, 血中濃度曲線下面積は21.1μg・h/mlであり.制酸剤1.0g同時併用時では各々0.683μg/ml, 4.0時間, 14.0時間, 13.7μg・h/ml, probenecid 1.5g併用時では各々0.810μg/ml, 3.5時間, 15.7時間, 20.1μg・h/mlであった。制酸剤併用時においてsparfloxacinの吸収阻害が認められたが, その程度は最高血中濃度で22%, 血中濃度曲線下面積で35%の低下であり, 既存のキノロン系抗菌剤と比較して弱かった。 2. 呼吸器感染症23例, 尿路感染症5例, 乳腺炎1例の計29例に対して, sparfloxacinを1日100～300mg, 3～14日間経口投与した。臨床効果は著効8例, 有効16例, 無効5例で, 有効率82.8%の成績を得た。副作用として眩量+嘔気+心窩部痛, 発熱+好酸球増多を各1例に認めたが投与中止例はなく, かつ治療終了後はいずれも消退した。