腎機能障害患者におけるLevofloxacinの体内動態の検討
腎機能障害患者 (I群: 40≦Ccr<70, II群: 20≦Ccr<40およびIII群: Ccr<20) における, ニューキノロン剤levofloxacin (LVFX, DR-3355) の体内動態を検討し, 以下の結果を得た。 1) LVFX 100mg単回投与後の平均最高血中濃度はI群では投与2時間後で1.463μg/ml, II群では投与2時間後で1.552μg/ml, III群では投与4時間後で1.386μg/mlであった. 24時間後には, I群では0.293μg/ml, II群では0.474μg/ml, III群では0.781μg/mlであり, 腎機能障害...
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| Published in | CHEMOTHERAPY Vol. 40; no. Supplement3; pp. 188 - 195 |
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| Main Authors | , , , , , , , , , , , , , , |
| Format | Journal Article |
| Language | Japanese |
| Published |
公益社団法人 日本化学療法学会
1992
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| Subjects | |
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| Abstract | 腎機能障害患者 (I群: 40≦Ccr<70, II群: 20≦Ccr<40およびIII群: Ccr<20) における, ニューキノロン剤levofloxacin (LVFX, DR-3355) の体内動態を検討し, 以下の結果を得た。 1) LVFX 100mg単回投与後の平均最高血中濃度はI群では投与2時間後で1.463μg/ml, II群では投与2時間後で1.552μg/ml, III群では投与4時間後で1.386μg/mlであった. 24時間後には, I群では0.293μg/ml, II群では0.474μg/ml, III群では0.781μg/mlであり, 腎機能障害の程度に相応して高値を示した。 2) 48時間までの尿中回収率はI群では66.62%, II群55.70%, III群21.99%であり腎機能障害の程度が強いほど尿中排泄率は低値であった。 3) 全23例においてLVFX 100mg単回投与後における自他覚的副作用は認めなかった。 4) 100mg単回投与時の血中濃度より得られた薬動力学的パラメーターを用い, 投与を反復する場合の血中濃度をone-compartmentmodelでシミュレーションし, 定常状態における最高血中濃度およびパターンから判断すると, 健常者の常用量を1日300mg3分割投与とした場合, Ccrが40以上70ml/min未満では1回100mgを1日2回投与, 20以上40ml/min未満では1日1回投与, また20ml/min未満では100mgを48時間以上の間隔で投与すべきと思われた。 |
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| AbstractList | 腎機能障害患者 (I群: 40≦Ccr<70, II群: 20≦Ccr<40およびIII群: Ccr<20) における, ニューキノロン剤levofloxacin (LVFX, DR-3355) の体内動態を検討し, 以下の結果を得た。 1) LVFX 100mg単回投与後の平均最高血中濃度はI群では投与2時間後で1.463μg/ml, II群では投与2時間後で1.552μg/ml, III群では投与4時間後で1.386μg/mlであった. 24時間後には, I群では0.293μg/ml, II群では0.474μg/ml, III群では0.781μg/mlであり, 腎機能障害の程度に相応して高値を示した。 2) 48時間までの尿中回収率はI群では66.62%, II群55.70%, III群21.99%であり腎機能障害の程度が強いほど尿中排泄率は低値であった。 3) 全23例においてLVFX 100mg単回投与後における自他覚的副作用は認めなかった。 4) 100mg単回投与時の血中濃度より得られた薬動力学的パラメーターを用い, 投与を反復する場合の血中濃度をone-compartmentmodelでシミュレーションし, 定常状態における最高血中濃度およびパターンから判断すると, 健常者の常用量を1日300mg3分割投与とした場合, Ccrが40以上70ml/min未満では1回100mgを1日2回投与, 20以上40ml/min未満では1日1回投与, また20ml/min未満では100mgを48時間以上の間隔で投与すべきと思われた。 |
| Author | 斎藤, 功 坂, 義人 西古, 靖 岡田, 謙一郎 小口, 健一 原田, 吉将 伊藤, 康久 篠田, 育男 兼松, 稔 岡野, 学 藤広, 茂 河田, 幸道 斉藤, 昭弘 米田, 尚生 蟹本, 雄右 |
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| References | 5) Bruhl, von P, Köhler T, Gundlach G, and Krasemann C H: Untersuchungen zur Pharmakokinetik der Pipedsaure bei eingeschränkter Nierenfunktion. Arzneim Forsch 31: 1766-1770, 1981 3) Nakashima M, Uematsu T, Kanamaru M, Okazaki O, Hashimoto S, and Tachizawa H: Pharmacokinetics of DR-3355, a new quinolone, in healthy volunteers. Program Abstr. 28th ICAAC, abstr. no.951, 1988 1) Hayakawa I, Atarashi S, Yokohama S, Imamura M, Sakano K, and Furukawa M: Synthesis and antibacterial activities of optically active ofloxacin. Antimicrob Agents Chemother 29: 163-164, 1986 2) Une T, Fujimoto T, Sato K, and Osada Y: In vitro activity of DR-3355, an optically active ofloxacin. Antimicrob Agents Chemother 32: 1336-1340, 1988 6) Arrigo G, G Cavaliere, G D'Amigo, E Passarella, and G Broccali: Pharmacokinetics of norfloxacin in chronic renal failure. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 23: 491-496, 1985 8) 立澤晴男, 津村光義, 采孟, 佐藤敬喜: DL-8280の第一相臨床試験. Chemotherapy 32 (S-1): 118-149, 1984 9) Tsugaya M, Washida H, and Fujimoto T: Absorption and excretion of ofloxacin in patients with impaired renal function. Proceedings of the 14th International Congress of Chemotherapy, Antimicrob section: 1769-1770, 1985 7) Fillastre J P, Th Hannedouche, A Leroy, and G Humbert: Pharmacokinetics of norfloxacin in renal failure. J Antimicr Chemoth 14: 439, 1984 10) 万代尚史, 椿原美治, 倭英司, 横山建二, 岡田倫之, 中西功, 飯田喜俊: 高度慢性腎不全患者におけるofloxacinの薬物動態. 日腎誌24: 1429-1433, 1987 4) Cuisinaud G, Ferry N, Pozet N, Zechp Y, and Sassard J: Nalidixic acid kinetics in renal insufficiency. Br J Clin Pharmacol 14: 489-493, 1982 |
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| Title | 腎機能障害患者におけるLevofloxacinの体内動態の検討 |
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