オパルモン®錠の加湿下での安定性改善II 分包包装品の安定性

「緒言」オパルモン(R)錠(小野薬品工業(株))は世界初の循環器領域における経口投与可能なプロスタグランジンE/(以下,PGEIと略す)誘導体製剤であり,「閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍,疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善」および「後天性の腰部脊柱管狭窄症に伴う自覚症状および歩行能力の改善」の適応症で上市されている.オパルモン(R)錠の主薬であるリマプロストアルファデクスは,PGE1誘導体であるリマプロストにα-シクロデキストリンを添加したものであり,その主な分解物はFig.1に示すように17s,20‐Dimethyl-trans-△2-PGA1(以下,11‐deoxy体と略す)である.本剤の場...

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Published in医療薬学 Vol. 32; no. 6; pp. 482 - 488
Main Authors 井上, 靖雄, 阿部, 信貴, 石川, 浩士, 山本, 政信, 武田, 和久, 関屋, 昇
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 一般社団法人日本医療薬学会 2006
日本医療薬学会
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ISSN1346-342X
1882-1499
DOI10.5649/jjphcs.32.482

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Summary:「緒言」オパルモン(R)錠(小野薬品工業(株))は世界初の循環器領域における経口投与可能なプロスタグランジンE/(以下,PGEIと略す)誘導体製剤であり,「閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍,疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善」および「後天性の腰部脊柱管狭窄症に伴う自覚症状および歩行能力の改善」の適応症で上市されている.オパルモン(R)錠の主薬であるリマプロストアルファデクスは,PGE1誘導体であるリマプロストにα-シクロデキストリンを添加したものであり,その主な分解物はFig.1に示すように17s,20‐Dimethyl-trans-△2-PGA1(以下,11‐deoxy体と略す)である.本剤の場合,α-シクロデキストリンを添加することにより,リマプロストの水溶性が向上し,その結果,製剤化工程で均一分散が可能となった.リマプロストアルファデクスと乳糖を凍結乾燥した粉末を直打法により錠剤としたのがオパルモン(R)錠(現行製剤)である.オパルモン(R)錠(現行製剤)はPTPから取り出した状態では加湿下での安定性が悪く,25℃/相対湿度75%(以下,%RHと略す)では14日で含量が89.0%に低下する1).
ISSN:1346-342X
1882-1499
DOI:10.5649/jjphcs.32.482