シアル酸およびフコース含有糖鎖結合型の合成糖蛋白質・リポソーム複合体の合成とそのレクチン結合活性ならびに生体内動態の解析

• Published in: Drug Delivery System Vol. 14; no. 6; pp. 498 - 505
• Main Authors: 国分, 友邦, 山嵜, 登, 小島, 周二, 曽良, 達生
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: 日本DDS学会 1999
• ISSN: 0913-5006; 1881-2732
• DOI: 10.2745/dds.14.498

筆者らは,合成糖蛋白質結合型リポソームを調製し,これを用いて膜面上での糖蛋白質とレクチンとの多価性相互作用に関する知見を得るとともに,ターゲティングキャリアとしての可能性を検討している.これまでの研究により,単糖および二糖と蛋白質(BSA)とリポソームとの化学的結合法ならびに反応条件を確立し,新規な合成穂蛋白質・リポソーム複合体の調製法を開発した.本研究では,さらに,酵素合成法を利用して糖残基を伸長し,オリゴ糖鎖を有するリポソーム複合体を合成してその特性を調べた.まず,既報の化学的手法によりN-アセチルグルコサミン-BSA結合リポソームを調製した.つぎに,3種の糖転移酵素を触媒として,糖残基(ガラクトース,シアル酸およびフコース)を付加することにより,シアリルラクトサミンやルイスX糖鎖結合型の合成糖蛋白質・リポソーム複合体が合成できた.これらの新規リポソームは,マイクロプレート表面に固定化されたレクチンと強い多価性の相互作用を示すとともに,担癌マウスを用いた体内動態解析で,糖鎖構造特異的な臓器移行性を有することが示唆された.