泌尿器科領域感染症に対するgatifloxacinの前期第II相臨床試験

• Published in: 日本化学療法学会雑誌 Vol. 47; no. Supplement2; pp. 292 - 307
• Main Authors: 斎藤, 功, 碓井, 亞, 守殿, 貞夫, 折笠, 精一, 大井, 好忠, 阿曾, 佳郎, 河邉, 香月, 岡田, 謙一郎, 河田, 幸道, 大森, 弘之, 熊本, 悦明, 鈴木, 恵三, 名出, 頼男, 熊澤, 淨一, 町田, 豊平, 河村, 信夫
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: 公益社団法人 日本化学療法学会 27.09.1999
• Subjects: AM-1155; 体内動態; 前期第II相臨床試験; 尿路感染症
• ISSN: 1340-7007; 1884-5886
• DOI: 10.11250/chemotherapy1995.47.Supplement2_292

フルオロキノロン系抗菌薬gatifloxacin (GFLX) の泌尿器科領域感染症に対する臨床効果, 安全性および体内動態を検討する目的で, 多施設共同研究により一般臨床試験を実施した。 対象は急性単純性膀胱炎, 急性単純性腎孟腎炎, 複雑性尿路感染症 (膀胱炎, 腎孟腎炎, 前立腺術後感染症) の患者で, GFLXを1回100mg～300mg, 原則として1日1～2回, 3～14日間投薬した。体内動態については, 血清および尿については薬効評価を行う症例のうちから, また血清および男性生殖器組織については外科的処置等により検体の採取可能な患者で検討し, 以下の成績を得た。 1. 単純性尿路感染症に対して, 担当医判定による臨床効果は96.4%(53/55例) の有効率であった。また, UTI薬効評価基準による判定が可能であったのは急性単純性膀胱炎の34例で, 総合臨床効果の有効率および原因菌の消失率は, それぞれ100%(34/34例) および100%(47/47株) であった。 2. 複雑性尿路感染症に対しては, 担当医判定による臨床効果は80.2%(158/197例) の有効率であった。また, UTI薬効評価基準による総合臨床効果の有効率および原因菌の消失率は, それぞれ84.1%(138/164例) および86.2%(206/239株) であった。 3. 副作用は271例中5例 (1.8%) に認められ, 臨床検査値の異常変動は223例中7例 (3.1%) に認められた。いずれも重篤なものではなく臨床上特に問題になるものはなかった。 4. 体内動態の検討では, GFLX 100mgまたは200mgを単回投薬後2～4時間に採取した前立腺組織, 前立腺液および精巣上体組織のGFLX濃度は, 対血清比でそれぞれ1.11～2.69, 0.49～1.35, 4.09であり, 前立腺液の一部を除き対血清比1.0以上で, これらの組織への良好な移行性が示唆された。また, 尿路感染症患者の尿中へも良好な移行性が認められた。 以上の成績から, GFLXは1回用量として100mg～200mgを, 1日1回または2回の投薬で, 尿路感染症に対して高い有効性と安全性が認められ, 男性生殖器系組織への薬物移行も良好であり, 泌尿器科領域の感染症治療において有用性が期待される薬剤と考えられた。