半胱氨酰白三烯受体2拮抗剂筛选方法的建立及化合物初筛

Q256%Q421; 目的:建立半胱氨酰白三烯受体2(CysLT_2受体)拮抗剂筛选的细胞模型及方法,初筛系列合成化合物.方法:选用高表达CysLT_2受体的大鼠C6胶质瘤细胞,激动剂LTD_4攻击后检测细胞内钙浓度变化,作为CysLT_2受体拮抗剂的筛选方法,初步筛选有拮抗剂活性的化合物.采用CysLT1/CysLT_2受体非选择性拮抗剂Bay u9773和CysLT_2受体选择性拮抗剂AP-100984作为参照.结果:RT-PCR鉴定表明C6细胞高表达CysLT_2受体.LTD_4 1 μmol/L能显著升高C6细胞内钙,其作用约为阳性对照ATP的37 5%.CysLT_2受体拮抗剂抑制L...

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Published in浙江大学学报（医学版） Vol. 38; no. 6; pp. 598 - 604
Main Authors 蔡蓓蕾, 黄雪琴, 董晓武, 方三华, 卢韵碧, 张纬萍, 胡永洲, 魏尔清
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 浙江大学医学院药理学系,浙江,杭州,310058%浙江大学药学院药物研究所,浙江,杭州,310058 2009
Subjects
半胱氨酰白三烯
半胱氨酸/遗传
白三烯/遗传
CysLT_2 receptor
C6细胞
Calcium
Cysteinyl leukotriene
钙离子
Receptors
受体
C6 cells
Cysteine/genet
receptor antagonist
leukotriene/genet
CysLT_2受体
受体拮抗剂
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ISSN1008-9292
DOI10.3785/j.issn.1008-9292.2009.06.008

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Summary:Q256%Q421; 目的:建立半胱氨酰白三烯受体2(CysLT_2受体)拮抗剂筛选的细胞模型及方法,初筛系列合成化合物.方法:选用高表达CysLT_2受体的大鼠C6胶质瘤细胞,激动剂LTD_4攻击后检测细胞内钙浓度变化,作为CysLT_2受体拮抗剂的筛选方法,初步筛选有拮抗剂活性的化合物.采用CysLT1/CysLT_2受体非选择性拮抗剂Bay u9773和CysLT_2受体选择性拮抗剂AP-100984作为参照.结果:RT-PCR鉴定表明C6细胞高表达CysLT_2受体.LTD_4 1 μmol/L能显著升高C6细胞内钙,其作用约为阳性对照ATP的37 5%.CysLT_2受体拮抗剂抑制LTD_4诱导的C6细胞内钙升高,CysLT_1受体选择性拮抗剂无抑制作用.化合物中DXW-1、2、13、23、29、30能抑制LTD_4诱导的细胞内钙升高.结论:LTD_4诱导的C6细胞的钙信号变化可作为CysLT_2受体拮抗剂的筛选方法;化合物DXW-1、2、13、23、29、30具有CysLT_2受体拮抗活性.
ISSN:1008-9292
DOI:10.3785/j.issn.1008-9292.2009.06.008