异莲心碱对大鼠CYP3A酶活性的影响

R972.9; 目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用.方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系；②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件；③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min.异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50＞1 000 μmol/L.结论:异莲心碱对CY...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Published in浙江大学学报（医学版） Vol. 41; no. 2; pp. 178 - 182
Main Authors 南李, 宣贵达
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 浙江大学药学院,浙江杭州310058 2012
浙江大学城市学院,浙江杭州310015%浙江大学城市学院,浙江杭州,310015
Subjects
CYP3A
异莲心碱
苄异喹啉类/药理学
药物相互作用
微粒体,肝
细胞色素P450酶系统/代谢
Online AccessGet full text
ISSN1008-9292
DOI10.3785/j.issn.1008-9292.2012.02.009

Cover

More Information
Summary:R972.9; 目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用.方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系；②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件；③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min.异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50＞1 000 μmol/L.结论:异莲心碱对CYP3A酶无显著影响,可以与其底物联合用药.
ISSN:1008-9292
DOI:10.3785/j.issn.1008-9292.2012.02.009