3'-^125I—BTA-0的直接标记法及其晶体结构
为了研制^125I标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类Aβ斑块显像剂,采用直接标记法合成了3’-^125I-BTA-0,并探索了^125I直接标记BTA-0的实验条件,最佳条件为:反应时间25min,pH值约为2.5,反应温度约为60℃,配体最佳用量为0.1mL0.6g/LBTA-0溶液(含50%乙醇),氧化剂H2O2的质量浓度为0.4kg/L。在最佳标记条件下,3’-^125I-BTA-0的标记率为72%,放射化学纯度大于95%。通过亲电反应制备了3'-I-BTA-0的单晶,晶体结构测定结果表明,标记物分子中I原子与S原子同侧。...
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Published in | Hé huàxué yŭ fàngshè huàxué Vol. 29; no. 4; pp. 238 - 243 |
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Main Author | |
Format | Journal Article |
Language | Chinese |
Published |
北京师范大学,化学学院,北京,100875%北京师范大学,化学学院,北京,100875%西安交通大学,理学院,应用化学系,陕西,西安,710049
2007
西北核技术研究所,陕西,西安,710024 |
Subjects | |
Online Access | Get full text |
ISSN | 0253-9950 |
DOI | 10.3969/j.issn.0253-9950.2007.04.009 |
Cover
Summary: | 为了研制^125I标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类Aβ斑块显像剂,采用直接标记法合成了3’-^125I-BTA-0,并探索了^125I直接标记BTA-0的实验条件,最佳条件为:反应时间25min,pH值约为2.5,反应温度约为60℃,配体最佳用量为0.1mL0.6g/LBTA-0溶液(含50%乙醇),氧化剂H2O2的质量浓度为0.4kg/L。在最佳标记条件下,3’-^125I-BTA-0的标记率为72%,放射化学纯度大于95%。通过亲电反应制备了3'-I-BTA-0的单晶,晶体结构测定结果表明,标记物分子中I原子与S原子同侧。 |
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Bibliography: | Alzheimer's disease 125I Alzheimer's disease; ^125I; Aβ plaques; crystal structure Aβ plaques crystal structure 11-2045/TL O614.712 |
ISSN: | 0253-9950 |
DOI: | 10.3969/j.issn.0253-9950.2007.04.009 |