3'-^125I—BTA-0的直接标记法及其晶体结构

为了研制^125I标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类Aβ斑块显像剂,采用直接标记法合成了3’-^125I-BTA-0,并探索了^125I直接标记BTA-0的实验条件,最佳条件为:反应时间25min,pH值约为2.5,反应温度约为60℃,配体最佳用量为0.1mL0.6g/LBTA-0溶液(含50%乙醇),氧化剂H2O2的质量浓度为0.4kg/L。在最佳标记条件下,3’-^125I-BTA-0的标记率为72%,放射化学纯度大于95%。通过亲电反应制备了3'-I-BTA-0的单晶,晶体结构测定结果表明,标记物分子中I原子与S原子同侧。...

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Published inHé huàxué yŭ fàngshè huàxué Vol. 29; no. 4; pp. 238 - 243
Main Author 王武尚 刘伯里 高敏
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 北京师范大学,化学学院,北京,100875%北京师范大学,化学学院,北京,100875%西安交通大学,理学院,应用化学系,陕西,西安,710049 2007
西北核技术研究所,陕西,西安,710024
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ISSN0253-9950
DOI10.3969/j.issn.0253-9950.2007.04.009

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Summary:为了研制^125I标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类Aβ斑块显像剂,采用直接标记法合成了3’-^125I-BTA-0,并探索了^125I直接标记BTA-0的实验条件,最佳条件为:反应时间25min,pH值约为2.5,反应温度约为60℃,配体最佳用量为0.1mL0.6g/LBTA-0溶液(含50%乙醇),氧化剂H2O2的质量浓度为0.4kg/L。在最佳标记条件下,3’-^125I-BTA-0的标记率为72%,放射化学纯度大于95%。通过亲电反应制备了3'-I-BTA-0的单晶,晶体结构测定结果表明,标记物分子中I原子与S原子同侧。
Bibliography:Alzheimer's disease
125I
Alzheimer's disease; ^125I; Aβ plaques; crystal structure
Aβ plaques
crystal structure
11-2045/TL
O614.712
ISSN:0253-9950
DOI:10.3969/j.issn.0253-9950.2007.04.009