小分子DNA嵌插剂的最新研究进展

DNA嵌插剂是一类能与DNA相互作用并与之形成嵌插复合物的多环小分子化合物,在癌症化疗中前景广阔。通过嵌插结合,DNA嵌插剂可以直接抑制DNA的复制与转录,或经过进一步活化裂解DNA进而影响其结构和功能。设计新高效的DNA嵌插剂是一种可以推进临床癌症化疗的可行性方法,已有多个DNA嵌插剂开发用于白血病等肿瘤的治疗。近年新合成的具有代表性的DNA嵌插剂主要有喹啉和喹唑啉骨架衍生物、吩嗪骨架衍生物、吲哚骨架衍生物、吖啶骨架衍生物、异恶唑烷基多环芳烃衍生物、螺纹嵌插剂以及其他骨架嵌插剂等。嵌插剂所具有的嵌插结合性质使其除了可以用作以DNA为靶点的多种肿瘤的直接治疗外,还可以作为DNA结构的诊断探针。...

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Published in山东医药 Vol. 57; no. 45; pp. 110 - 112
Main Author 许凤;王振虹;陈红华;左安俊;张仁帅;李祥乾;史大永
Format Magazine Article
LanguageChinese
Published 青岛大学附属医院,山东青岛,266003%中国科学院海洋研究所·实验海洋生物学重点实验室·中国科学院大学 2017
Subjects
DNA嵌插剂
吖啶
吩嗪
吲哚
喹啉
螺纹嵌插剂
DNA嵌插剂
吲哚
喹啉
吖啶
螺纹嵌插剂
吩嗪
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ISSN1002-266X
DOI10.3969/j.issn.1002-266X.2017.45.037

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Summary:DNA嵌插剂是一类能与DNA相互作用并与之形成嵌插复合物的多环小分子化合物,在癌症化疗中前景广阔。通过嵌插结合,DNA嵌插剂可以直接抑制DNA的复制与转录,或经过进一步活化裂解DNA进而影响其结构和功能。设计新高效的DNA嵌插剂是一种可以推进临床癌症化疗的可行性方法,已有多个DNA嵌插剂开发用于白血病等肿瘤的治疗。近年新合成的具有代表性的DNA嵌插剂主要有喹啉和喹唑啉骨架衍生物、吩嗪骨架衍生物、吲哚骨架衍生物、吖啶骨架衍生物、异恶唑烷基多环芳烃衍生物、螺纹嵌插剂以及其他骨架嵌插剂等。嵌插剂所具有的嵌插结合性质使其除了可以用作以DNA为靶点的多种肿瘤的直接治疗外,还可以作为DNA结构的诊断探针。
Bibliography:37-1156/R
ISSN:1002-266X
DOI:10.3969/j.issn.1002-266X.2017.45.037