国产氟多功能模块组合碘代甲烷模块合成11C标记放射性药物

将国产11C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用，合成11C的正电子放射性药物。由11C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11CH3-Triflate，将11CH。一Triflate通人到含有前体的氟多功能模块第二反应管中，加热后经半制备HPLC纯化，收集产品后再经固相萃制备可供注射的11C放射性药物。通过以上结合，经HPLC纯化，可自动化合成11C—Ralopride（合成效率（38．2±4．5）％，n＝10）、11C－PIB（合成效率（68．4±3．2）％，11-12）、11C—DASB（合成效率（52．4±5．5）0o，11－4）、11C-PKlll95（合成效率（45．6±7．1）％，11＝8）...

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Published in同位素 Vol. 27; no. 1; pp. 28 - 34
Main Author 张锦明 张晓军 刘键 陈英茂 田嘉禾
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 中国人民解放军总医院核医学科,北京,100853 2014
Subjects
11C
合成
放射性药物
氟-19
自动化合成模块
synthesis
radiopharmaceuticals
合成
auto-synthesis module
自动化合成模块
氟-19、11C
放射性药物
carbon-11
flourine-18
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ISSN1000-7512
DOI10.7538/tws.2014.27.01.0028

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Summary:将国产11C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用，合成11C的正电子放射性药物。由11C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11CH3-Triflate，将11CH。一Triflate通人到含有前体的氟多功能模块第二反应管中，加热后经半制备HPLC纯化，收集产品后再经固相萃制备可供注射的11C放射性药物。通过以上结合，经HPLC纯化，可自动化合成11C—Ralopride（合成效率（38．2±4．5）％，n＝10）、11C－PIB（合成效率（68．4±3．2）％，11-12）、11C—DASB（合成效率（52．4±5．5）0o，11－4）、11C-PKlll95（合成效率（45．6±7．1）％，11＝8）。制备药物的放化纯度大于95％。研究表明，将国产11c碘代甲烷模块和氟多功能模块结合使用，可以合成多种11c放射性药物以满足临床的需求。
Bibliography:Combined the home made PET-MV-2-IT module with carbon-11 methyl iodide module, it was used for synthesis of carbon-11 radiotracers. Methylation agent nC-CH3- Triflate was synthesized with methyl iodide module. The 11C_CH3_Triflate was bubbled to the second reaction vessels in PET-MV-2-IT module, which the precursors were stored. The productions were purified by semi-HPLC and solid phase extraction （SPE） to get the final radiopharmaceuticals. There are four carbon-11 radiopharmaceuticals were synthesized with the method, which it were l lC_Raclopride, 11 C-PIB, 11C-DASB and 11C-PK11195, and synthesis yields were （38.2±4.5）% （n=10）,（68.4±3.2）% （n=12）, （52.4±5.5）%（n =4）and （45.6±7.1）% （n=8）respectively. All productions radiochemical purity were over 95%. Assembled the methyl iodide module with PET-MV-2-F, which it had semi-HPLC,we can synthesize most carbon-11 radiopharmaceuticals {or clinical used.
11-2566/TL
ZHANG Jin-ming, ZHANG Xiao-jun, LIU Jian, CHEN Ying-mao, TIAN Jia-he （Department of Nuclear Medcine , The
ISSN:1000-7512
DOI:10.7538/tws.2014.27.01.0028