4-Methylbenzylidene camphor microspheres: reconstituted epidermis (Skinethic®) permeation and distribution

• Published in: International journal of cosmetic science Vol. 37; no. 3; pp. 298 - 305
• Main Authors: Monti, D., Chetoni, P., Burgalassi, S., Tampucci, S., Centini, M., Anselmi, C.
• Format: Journal Article
• Language: English
• Published: England Blackwell Publishing Ltd 01.06.2015
• Subjects: 4-methylbenzylidene camphor; Camphor - analogs & derivatives; Camphor - pharmacokinetics; Epidermis - metabolism; Humans; Microspheres; Models, Biological; permeation; reconstituted epidermis; Skin Absorption; skin distribution; Sunscreening Agents - pharmacokinetics; Tissue Distribution; reconstituted epidermis; microspheres; permeation; 4-methylbenzylidene camphor; skin distribution
• ISSN: 0142-5463; 1468-2494; 1468-2494
• DOI: 10.1111/ics.12199

Synopsis Objective The UV filter 3(4‐methylbenzylidene) camphor (4‐MBC) is a common ingredient in sunscreen cosmetic products. However, different ‘in vitro’ and ‘in vivo’ studies suggest that 4‐MBC can cause endocrine disrupting effects. Therefore, there is a need for new systems able to minimize the skin penetration of this UV filter. The aim of this study was to evaluate cutaneous permeation and distribution, through and into EPISKIN reconstituted epidermis (RE) from an O/W emulsion containing 4‐MBC free or encapsulated in polymeric substantive microspheres. Methods Microspheres containing 4‐MBC were prepared using the emulsification‐solvent evaporation method and characterized for shape and surface morphology and encapsulation efficiency. O/A emulsions containing sunscreen free or encapsulated in microspheres were undergone to permeation tests through RE using vertical diffusion cells. At the end of the in vitro permeation experiments, the skin was subjected to tape stripping procedure to separate stratum corneum from viable epidermis. Each part was properly treated to extract the sunscreen retained and subject to quantitative analysis. Results The encapsulation of the sunscreen in the microspheres remarkably reduced the permeation of 4‐MBC and increased its retention on the skin surface where its action is more desirable. Conclusions The results of this study confirm the validity of substantive microspheres as an ideal formulation candidate to use in sunscreen preparation as they appear minimizing its systemic uptake and the potential associate toxicological risks. Therefore, more of the active sunscreen remains on the surface of the skin where it is intended to act and a higher activity it will explicate. Résumé Objectif Le filtre UV 3‐ (4‐méthylbenzylidène) camphre (4‐MBC) est un ingrédient commun dans les produits cosmétiques solaires. Cependant, différentes études ‘in vitro’ et ‘in vivo’ suggèrent que le 4‐MBC peut provoquer des effets de perturbateur endocrinien. Par conséquent, il existe un besoin pour de nouveaux systèmes capables de réduire au minimum la pénétration dans la peau de ce filtre UV. Le but de cette étude était d'évaluer la perméation cutanée et de la distribution, à travers et dans EPISKIN épiderme (RE) à partir d'une émulsion H/E contenant du 4‐MBC libre ou encapsulé dans des microsphères de polymères substantifs. Methodes Des microsphères contenant du 4‐MBC ont été préparées en utilisant le procédé d'évaporation de solvant en émulsion, et caractérisées par la forme et la morphologie de surface et l'efficacité d'encapsulation. Les émulsions H/E contenant un écran solaire libre ou encapsulé dans des microsphères ont été soumises à des tests de perméation dans RE en utilisant des cellules de diffusion verticaux. A la fin des expériences in vitro de permeation, la peau a été soumise à la procédure de ‘tape stripping’ pour séparer la couche cornée de l'épiderme viable. Chaque partie a été séparément traitée pour en extraire la crème solaire retenue et de la soumettre à une analyse quantitative. Resultats L'encapsulation de l'écran solaire dans les microsphères réduit la perméabilité de 4‐MBC de manière notable et augmente son maintien à la surface de la peau où son action est plus souhaitable. Conclusions Les résultats de cette étude confirment la validité de microsphères substantifs en tant que candidat de formulation idéale à utiliser dans la préparation de la crème solaire, car ils semblent minimiser son absorption systémique et les risques toxicologiques associés potentiels. Par conséquent, plus de la crème solaire actif reste à la surface de la peau où elle est destinée à agir et une activité plus élevée en sera la conséquence.