Acidic pH-Responsive siRNA Conjugate for Reversible Carrier Stability and Accelerated Endosomal Escape with Reduced IFNα-Associated Immune Response

Ein siRNA‐Konjugat mit einer säurelabilen Maleinamid‐Verknüpfung ermöglicht den programmierten Transfer von siRNA aus dem Endosom ins Cytosol und seine Freisetzung im Zellinneren. Das Verfahren baut auf reversible Stabilität in Abhängigkeit vom endosomalen sauren pH‐Wert. Das komplexierte polyionisc...

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Published inAngewandte Chemie Vol. 125; no. 24; pp. 6338 - 6341
Main Authors Takemoto, Hiroyasu, Miyata, Kanjiro, Hattori, Shota, Ishii, Takehiko, Suma, Tomoya, Uchida, Satoshi, Nishiyama, Nobuhiro, Kataoka, Kazunori
Format Journal Article
LanguageEnglish
Published Weinheim WILEY-VCH Verlag 10.06.2013
WILEY‐VCH Verlag
Subjects
Konjugation
Polymere
siRNA
Wirkstoff-Freisetzung
Wirkstoffdesign
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Summary:Ein siRNA‐Konjugat mit einer säurelabilen Maleinamid‐Verknüpfung ermöglicht den programmierten Transfer von siRNA aus dem Endosom ins Cytosol und seine Freisetzung im Zellinneren. Das Verfahren baut auf reversible Stabilität in Abhängigkeit vom endosomalen sauren pH‐Wert. Das komplexierte polyionische Konjugat erreichte in Krebszellkulturen das Abschalten von Genen mit vernachlässigbaren Nebenwirkungen.
Bibliography:Japan Society for the Promotion of Science (JSPS)
This research is supported by the Japan Society for the Promotion of Science (JSPS) through the "Funding Program for World-Leading Innovative R&D on Science and Technology (FIRST Program)," and Health and Labour Sciences Research Grants Research on Medical Device Development, Ministry of Health, Labour and Welfare. H.T. thanks the Research Fellowships of the Japan Society for the Promotion of Science for Young Scientists (JSPS).
ark:/67375/WNG-X5H4NLCR-J
Health and Labour Sciences Research Grants Research on Medical Device Development, Ministry of Health, Labour and Welfare
istex:C65CB27258A62AFF96257A74E15540801BBE7AD2
ArticleID:ANGE201300178
This research is supported by the Japan Society for the Promotion of Science (JSPS) through the “Funding Program for World‐Leading Innovative R&D on Science and Technology (FIRST Program),” and Health and Labour Sciences Research Grants Research on Medical Device Development, Ministry of Health, Labour and Welfare. H.T. thanks the Research Fellowships of the Japan Society for the Promotion of Science for Young Scientists (JSPS).
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201300178