INDOLE DERIVATIVE

• Main Authors: ONODA, YOSHIHIRO, ENDO, TAKASHI, MIZUSUNA, AKIRA, KAWAI, KOJI, NAGASE, HIROSHI, MATSUMOTO, SHU
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 12.12.1991
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

An indole derivative represented by general formula (1), a pharmacologically acceptable salt thereof, and an immunosuppressant containing the same as an active ingredient, wherein R1? represents CV1? to C5? alkyl, C4? to C7? cycloalkylalkyl, C5? to C7? cycloalkenylalkyl, C7? to C14? aralkyl, C4? or C5? trans-alkenyl, alkyl, C1? to C5? furanyl-2-ylalkyl, C1? to C5? thienyl-2-ylalkyl, vinyloxycarbonyl, trichloroethoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, C1? to C5? alkanoyl, C7? to C14? aralkylcarbonyl, 2-furoyl, thiophene-2-carbonyl, C4? to C7? cycloalkylcarbonyl, C3? to C8? alkenylcarbonyl or anisoyl; R2? represents hydrogen, C1? to C3? alkyl, benzyl or C1? to C5? alkanoyl; R3? represents hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, nitro or C1? to C5? alkyl; R4? represents hydrogen, C1? to C5? alkyl, benzyl or phenyl; R5? represents hydrogen, hydroxy or C1? to C5? alkanoyloxy; and the general formula includes all of the (+), (-) and () forms. L'invention se rapporte à un dérivé d'indole représenté par la formule générale (1), à un sel pharmacologiquement acceptable de ce dérivé, et à un immunosuppresseur contenant ce dérivé comme ingrédient actif. Dans la formule (1), R1 représente un alkyle C1 à C5, un cycloalkylalkyle C4 à C7, un cycloalcénylalkyle C5 à C7 un aralkyle C7 à C14, un trans-alcényle C4 ou C5, un alkyle, un furanyl-2-ylalkyle C1 à C5 un thiényl-2-ylalkyle C1 à C5, un vinyloxycarbonyle, un trichloroéthoxycarbonyle, un benzyloxycarbonyle, un alcanoyle C1 à C5 un aralkylecarbonyle C7 à C14, un 2-furoyle, un thiophène-2-carbonyle, un cycloalkylecarbonyle C4 à C7, un alcénylecarbonyle C3 à C8 ou un anisoyle; R2 représente l'hydrogène, un alkyle C1 à C3, un benzyle ou un alcanoyle C1 à C5; R3 représente l'hydrogène, un fluor, un chlore, un brome, un nitro ou un alkyle C1 à C5; R4 représente l'hydrogène, un alkyle C1 à C5, un benzyle ou un phényle; R5 représente l'hydrogène, un hydroxy ou un alcanoyloxy C1 à C5; la formule générale (1) contenant la totalité des formes (+), (-) et (U).