METHOD FOR PREPARING A LIBRARY OF PEPTIDES OR A PEPTIDE

• Main Authors: SANGOUARD, Gontran, MERZ, Manuel, SCHÜTTEL, Mischa, BOGNÁR, Zsolt, HEINIS, Christian, HABESHIAN, Sevan, MOTHUKURI, Ganesh Kumar, NIELSEN, Alexander Lund
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 24.11.2022
• Subjects: CHEMISTRY; COMBINATORIAL CHEMISTRY; LIBRARIES, e.g. CHEMICAL LIBRARIES, IN SILICOLIBRARIES; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES

The present invention relates to a method for preparing a library of peptides or an isolated peptide comprising (a) releasing one or more linear dithiol peptides carrying a sulfhydryl group in the N-terminal region of the one or more peptides and being immobilized via a disulfide bridge in the C-terminal region of the one or more peptides on a solid phase from the solid phase by (i) an agent reducing the disulfide bridge, thereby releasing the one or more linear dithiol peptides from the solid phase, wherein the agent is volatile and is removable by evaporation, or (ii) a base that deprotonates the sulfhydryl group in the N-terminal region of the one or more linear dithiol peptides, thereby inducing an intramolecular disulfide exchange thereby releasing the one or more linear dithiol peptides from the solid phase in the form of one or more cyclic peptides. La présente invention concerne un procédé de préparation d'une bibliothèque de peptides ou d'un peptide isolé comprenant (a) la libération d'un ou de plusieurs peptides de dithiol linéaires portant un groupe sulfhydryle dans la région N-terminale du ou des peptides et étant immobilisés par l'intermédiaire d'un pont disulfure dans la région C-terminale du ou des peptides sur une phase solide à partir de la phase solide par (i) un agent réduisant le pont disulfure, libérant ainsi le ou les peptides de dithiol linéaires de la phase solide, l'agent étant volatil et pouvant être éliminé par évaporation, ou (ii) une base qui déprotone le groupe sulfhydryle dans la région N-terminale du ou des peptides de dithiol linéaires, ce qui permet d'induire un échange de disulfure intramoléculaire, ce qui permet de libérer le ou les peptides de dithiol linéaires de la phase solide sous la forme d'un ou de plusieurs peptides cycliques.