COMPLEX COMPRISING LIGAND AND CEACAM5 ANTIBODY FAB FRAGMENT - SHIRAISHI, Nobuyuki; SANO, Yorikata; SHIRAI, Hiroki; AKAIWA, Michinori; YOSHIKAWA, TOMOAKI; DOIHARA, Hitoshi; ISHIDA, Junya; ASANO, Toru; TOYA, Hiroki; HIRAYAMA, Kazunori (2020)
[Problem] To provide a complex comprising a ligand, a spacer, and a peptide linker useful in internal diagnostics and internal radiation therapy, that uses an anti-human CEACAM5 antibody Fab fragment the binding activity of which is not weakened even by labeling with a metal, fluorescent dye, or the like. [Solution] A complex containing an anti-human CEACAM5 antibody Fab fragment, which contains a heavy chain fragment containing a heavy chain variable region comprising a specific amino acid sequence and a light chain containing a light chain variable region comprising a specific amino acid sequence, and a ligand or a complex comprising a ligand, a spacer, and a peptide linker can be used as a diagnostic composition and/or pharmaceutical composition without weakening the binding activity even by labeling by a metal, fluorescent dye, etc. L'invention fournit un composite qui est constitué d'un ligand, d'un espaceur et d'un lieur peptidique avantageux pour un agent de diagnostic in vivo et un traitement à usage interne par rayonnement radioactif, et qui met en œuvre un fragment Fab d'un anticorps anti-ＣＥＡＣＡＭ５ humain ne présentant pas de décroissance de l'activité de liaison y compris par marquage à l'aide d'un métal, d'une coloration fluorescente, ou similaire. Plus précisément, l'invention concerne un composite qui est constitué d'un fragment Fab d'un anticorps anti-ＣＥＡＣＡＭ５ humain et d'un ligand ou un composite qui est constitué d'un ligand, d'un espaceur et d'un lieur peptidique, qui contient un fragment de chaîne lourde contenant une région variable à chaîne lourde constituée d'une séquence d'acide aminée spécifique, et une chaîne légère contenant une région variable à chaîne légère constituée d'une séquence d'acide aminée spécifique, et qui permet une mise en œuvre en tant que composition pour diagnostic et/ou composition pharmaceutique, sans décroissance de l'activité de liaison y compris par marquage à l'aide d'un métal, d'une coloration fluorescente, ou similaire. 【課題】　金属や蛍光色素等による標識によっても結合活性が減弱しない抗ヒトＣＥＡＣＡＭ５抗体Ｆａｂフラグメントを用いた、体内診断薬および放射線内用療法に有用な配位子、スペーサー、及びペプチドリンカーからなる複合体の提供。 【解決手段】　特定のアミノ酸配列からなる重鎖可変領域を含む重鎖フラグメント及び特定のアミノ酸配列からなる軽鎖可変領域を含む軽鎖を含む、抗ヒトＣＥＡＣＡＭ５抗体Ｆａｂフラグメント及び配位子を含む複合体又は配位子、スペーサー、及びペプチドリンカーからなる複合体は、金属や蛍光色素等による標識によっても結合活性が減弱せず、診断用組成物及び／又は医薬組成物として使用できる。