NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING

• Main Authors: BISWAS, Goutam, SURYAVANSHI, Hemant, ROY, Monideepa, MUKHERJEE, Anubhab
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 16.08.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; STEROIDS

The present disclosure relates generally to Cellular Signalling inhibitors of compound of Formula I, compositions and formulations comprising the same, methods, processes, and uses thereof. In particular, the present disclosure provides CSF-1R inhibitors of BLZ-945-lipids conjugates, GW2580-lipid conjugates and PLX-3397-lipid conjugates demonstrating sustained inhibition of CSF/CSF1R signalling pathway with decreased toxicity. The present disclosure also provides supramolecular combinatorial therapeutics, wherein a CSF-1R inhibitor is combined with one or more of a chemotherapeutic agent, a kinase inhibitor, and an immunoregulator, each of which is optionally conjugated with a lipid. The present disclosure also provides a method for treating cancer, allergy, Systemic lupus erythematosus, nephritis, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, and abnormal macrophage functions or any combinations thereof. La présente invention concerne de manière générale des inhibiteurs de signalisation cellulaire du composé de formule I, des compositions et des préparations les comprenant, des procédés, des processus et des utilisations associés. La présente invention concerne particulièrement, des inhibiteurs CSF-IR de conjugués BLZ-945-lipides, de conjugués GW2580-lipide et de conjugués PLX-3397-lipide présentant une inhibition prolongée de la voie de signalisation CSF/CSFIR avec une toxicité réduite. La présente invention concerne également des agents thérapeutiques combinatoires supramoléculaires, un inhibiteur CSF-IR étant combiné à un ou plusieurs parmi, un agent chimiothérapique, un inhibiteur de kinase et un immunorégulateur, chacun d'entre eux étant éventuellement conjugué avec un lipide. La présente invention concerne également un procédé de traitement du cancer, des allergies, du lupus érythémateux systémique, de la néphrite, de la bronchopneumopathie chronique obstructive, et des fonctions macrophages anormales ou toute combinaison de ceux-ci.