TABLET COMPRISING AN ESOMEPRAZOLE SALT HAVING IMPROVED CHEMICAL STABILITY

• Main Author: TANIGUCHI Toshiya
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 21.06.2018
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides a technical means (preferably an easy-to-use means) for producing a tablet in which properties of an esomeprazole salt, such as chemical stability, are improved. Provided is an uncoated tablet in which the moisture absorption rate is kept low and which contains a metal salt of esomeprazole and a low-hygroscopic additive in an amount of at least 80.0 wt% with respect to the total weight of the uncoated tablet, wherein the additive preferably comprises one or two types of excipients, one or two types of disintegrants, one or two types of binding agents, and one or two types of lubricants. Examples of the low-hygroscopic additive include lactose hydrate, anhydrous lactose, D-mannitol, xylitol, D-sorbitol, maltitol, maltose, sucrose, reduced maltose starch syrup, etc. La présente invention concerne un moyen technique (de préférence un moyen facile à utiliser) permettant de produire un comprimé dans lequel des propriétés d'un sel d'ésoméprazole, telles que sa stabilité chimique, sont améliorées. L'invention concerne un comprimé non enrobé pour lequel le taux d'absorption d'humidité est maintenu bas et qui contient un sel métallique d'ésoméprazole et un additif faiblement hygroscopique sous une quantité d'au moins 80,0 % en poids relativement au poids total du comprimé non enrobé, l'additif comprenant de préférence un ou deux types d'excipients, un ou deux types de délitants, un ou deux types d'agents de liaison, et un ou deux types de lubrifiants. Des exemples d'additifs faiblement hygroscopiques comprennent le lactose hydraté, le lactose anhydre, le D-mannitol, le xylitol, le D-sorbitol, le maltitol, le maltose, le saccharose, le sirop d'amidon de maltose réduit, etc. 本開示は、エソメプラゾールの塩の化学的な安定性等が改善された錠剤を製造するための技術的手段（望ましくは簡便なもの）を提供する。エソメプラゾールの金属塩、並びに吸湿性が低い添加剤が素錠の全重量に対して８０．０重量％以上含有され、好ましくは前記の添加剤は１～２種類の賦形剤、１～２種類の崩壊剤、１～２種類の結合剤及び１～２種類の滑沢剤からなる、吸湿量が抑制された素錠を提供する。吸湿性が低い添加剤は、乳糖水和物、無水乳糖、Ｄ－マンニトール、キシリトール、Ｄ－ソルビトール、マルチトール、マルトース、白糖、粉末還元麦芽糖水アメ等が挙げられる。