AZILSARTAN INTERMEDIATE, AZILSARTAN, METHOD FOR PRODUCING AZILSARTAN INTERMEDIATE, AND METHOD FOR PRODUCING AZILSARTAN

• Main Authors: SEIKE, Yoshiki, MORI, Hiroyuki
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 11.01.2018
• Subjects: CHEMISTRY; CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION ORPROCESSING OF GOODS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS; TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINSTCLIMATE CHANGE

The present invention provides: a method for producing an amidoxime compound, wherein a nitrile compound and hydroxylamine and/or an acid salt of hydroxylamine are reacted with each other in a reaction solvent that contains an alcohol having 2-7 carbon atoms; a method for producing an azilsartan alkyl ester, wherein a compound containing an ester-protecting group is subjected to a cyclization reaction in a reaction solvent that contains an alcohol having 1-8 carbon atoms; a method for producing an azilsartan alkyl ester, wherein an azilsartan alkyl ester is crystallized in acetone or in a mixed solvent of acetone and an alcohol; and a method for producing azilsartan, wherein an azilsartan alkyl ester is hydrolyzed. La présente invention concerne : un procédé de production d'un composé d'amidoxime, où un composé nitrile et de l'hydroxylamine et/ou un sel acide d'hydroxylamine sont mis en réaction l'un avec l'autre dans un solvant de réaction qui contient un alcool ayant de 2 à 7 atomes de carbone ; un procédé de production d'un ester d'alkyle d'azilsartan, dans lequel un composé contenant un groupe protecteur d'ester est soumis à une réaction de cyclisation dans un solvant de réaction qui contient un alcool ayant de 1 à 8 atomes de carbone ; un procédé de production d'un ester d'alkyle d'azilsartan, dans lequel un ester d'alkyle d'azilsartan est cristallisé dans de l'acétone ou dans un solvant mixte d'acétone et d'alcool; et un procédé de production d'azilsartan, dans lequel un ester d'alkyle d'azilsartan est hydrolysé. 本発明により、　ニトリル化合物と、ヒドロキシルアミン及び／又はヒドロキシルアミン酸塩とを、炭素数２～７のアルコールを含む反応溶媒中で反応させるアミドキシム化合物の製造方法；　エステル保護基含有化合物を炭素数１～８のアルコールを含む反応溶媒中で環化反応を行うアジルサルタンアルキルエステルの製造方法；　アジルサルタンアルキルエステルをアセトン又はアセトンとアルコールとの混合溶媒中で結晶化させるアジルサルタンアルキルエステルの製造方法；　アジルサルタンアルキルエステルを加水分解するアジルサルタンの製造方法が提供される。