METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE 2-(2-FLUOROBIPHENYL-4-YL) PROPANOIC ACID

• Main Authors: KOBASHI, Yohei, SHIMONO, Rie, MORIYA, Minoru, TAMAOKI, Tomokazu, MATSUDA, Yohei, TABUSE, Hideaki, MATSUDA, Daisuke, OTAKE, Norikazu
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 06.04.2017
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Provided is a novel method for producing optically active 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl) propanoic acid. This method is characterized by reacting an organometallic reagent prepared by the action of the compound represented by formula [1] and magnesium or the like, with a compound represented by formula [2], in the presence of a catalytic amount of an optically active compound represented by formula [3] and a catalytic amount of a nickel compound, and converting the resulting compound represented by formula [4] to a compound represented by formula [5] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. L'invention concerne un nouveau procédé de production d'acide 2-(2-fluorobiphényl-4-yl)-propanoïque optiquement actif. Ce procédé est caractérisé par la réaction d'un réactif organométallique, préparé par l'action du composé représenté par la formule [1] et du magnésium ou similaire, avec un composé représenté par la formule [2], en présence d'une quantité catalytique d'un composé optiquement actif représenté par la formule [3] et d'une quantité catalytique d'un composé de nickel, et la conversion du composé résultant représenté par la formule [4] en un composé représenté par la formule [5] ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. 光学活性な２－（２－フルオロビフェニル－４－イル）プロパン酸の新規な製造法を提供する。本製造法は、式［１］で表される化合物とマグネシウム等を作用させて調製した有機金属試薬を、触媒量のニッケル化合物及び触媒量の式［３］で表される光学活性な化合物の存在下、式［２］で表される化合物と反応させて、得られた式［４］で表される化合物を式［５］で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩に変換することを特徴とする。