ANTICANCER CONJUGATE

• Main Authors: MAJKA, ZBIGNIEW, PIECZYKOLAN, ANNA MARIA, BUKATO, KATARZYNA DOROTA, STROZEK, WOJCIECH, GALAZKA, MARLENA MARIA, PIECZYKOLAN, JERZY, JASZCZEWSKA, JOANNA ADRIANA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 18.09.2014
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

An anticancer conjugate, which comprises a fusion protein comprising domain (a), which is the functional fragment of a sequence of soluble human TRAIL (hTRAIL) protein beginning with an amino acid at a position not lower than hTRAIL95 or a sequence having at least 70% identity with said functional fragment, domain (b) which is the sequence of an effector peptide having proapoptotic, antiangiogenic, antiproliferative or pore forming activity, and conjugation domain (d) for attachment of a chemical compound selected from the group consisting of the sequences Cys Ala Ala Ala Cys Ala Ala Cys and Cys Ala Ala Cys Ala Ala Ala Cys, and a molecule of a chemical compound Z having antiblastic activity, which is attached to said conjugation domain (d) of said fusion protein directly or via a conjugation linker L. L'invention concerne un conjugué anticancéreux qui comprend une protéine de fusion comprenant un domaine (a) qui est le fragment fonctionnel d'une séquence de la protéine TRAIL humaine soluble (hTRAIL) commençant par un acide aminé à une position non inférieure à hTRAIL95 ou une séquence ayant au moins 70 % d'identité avec ledit fragment fonctionnel, le domaine (b) qui est la séquence d'un peptide effecteur ayant une activité proapoptotique, antiangiogénique, antiproliférative ou de formation des pores, et un domaine de conjugaison (d) destiné à la fixation d'un composé chimique choisi dans le groupe consistant en les séquences Cys Ala Ala Ala Cys Ala Ala Cys et Cys Ala Ala Cys Ala Ala Ala Cys, et une molécule d'un composé chimique Z ayant une activité antiblastique, qui est fixée audit domaine de conjugaison (d) de ladite protéine de fusion directement ou par l'intermédiaire d'un lieur de conjugaison L.