HIGHLY LOADED AMORPHOUS EFAVIRENZ COMPOSITION AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME

• Main Authors: LESTER, JAMES, DAVID, DURIG, THOMAS, RAHMAN, MOHAMMED, ABDUL, BULL, RANDY, BI, YUNXIA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 17.07.2014
• Subjects: AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PERFORMING OPERATIONS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDEDFOR; SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; TRANSPORTING; WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE, IN GENERAL

A stable and high loading ternary solid dispersion composition comprising (a) about 50% wt. to about 90% wt. of amorphous Efavirenz; (b) about 10% wt. to about 50% wt. of polyvinyl pyrrolidone (PVP), a first polymer; (c) about 1 % wt. to about 30% wt. of a water-soluble second polymer; and (d) optionally about 0.1% wt. to about 50% wt. of at least one pharmaceutically acceptable excipient. Also disclosed is a high loading ternary composition comprising (a) a solid dispersion composition comprising (i) about 50% wt. to about 90% wt. of amorphous Efavirenz; (ii) about 10% wt. to about 50% wt. of polyvinyl pyrrolidone, a first polymer; (b) about 1 % wt. to about 30% wt. of a water-soluble second polymer blended with the solid dispersion composition and (c) optionally about 0.1 % wt. to about 50% wt. of at least one pharmaceutically acceptable excipient. Additionally disclosed is a method for preparing solid dosage forms comprising (i) amorphous Efavirenz and (ii) polyvinyl pyrrolidone (PVP), a first polymer; (iii) a water-soluble second polymer; and (iv) optionally, at least one pharmaceutical excipient. L'invention concerne une composition en dispersion solide ternaire stable et à haute charge comprenant (a) environ 50 % pds à environ 90 % pds d'éfavirenz amorphe ; (b) environ 10 % pds à environ 50 % pds de polyvinylpyrrolidone (PVP), un premier polymère ; (c) environ 1 % pds à environ 30 % pds d'un second polymère hydrosoluble ; et (d) éventuellement, environ 0,1 % pds à environ 50 % pds d'au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne également une composition ternaire à haute charge comprenant (a) une composition en dispersion solide comprenant (i) environ 50 % pds à environ 90 % pds d'éfavirenz amorphe ; (ii) environ 10 % pds à environ 50 % pds de polyvinylpyrrolidone, un premier polymère ; (b) environ 1 % pds à environ 30 % pds d'un second polymère hydrosoluble mélangé avec la composition en dispersion solide et (c) éventuellement, environ 0,1 % pds à environ 50 % pds d'au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne en outre un procédé pour préparer des formes posologiques solides comprenant (i) de l'éfavirenz amorphe et (ii) de la polyvinylpyrrolidone (PVP), un premier polymère ; (iii) un second polymère hydrosoluble ; et (iv) éventuellement, au moins un excipient pharmaceutique.