CRYSTALLINE MINOCYCLINE THERMO-RESISTANT OBTAINED BY RECRYSTALLIZATION WITH CARBON DIOXIDE

• Main Authors: RODRIGUES, MIGUEL ANGELO JOAQUIM, BETTENCOURT, ANA FRANCISCA CAMPOS SIMAO, DUARTE, MARIA AIDA DA COSTA E SILVA DA CONCEICAO, PINHEIRO, LIDIA MARIA VELOSO, PADRELA, LUIS MIGUEL BORGES, CASTRO, MATILDE LUZ SANTOS DUQUE FONSECA E, ALMEIDA, ANTONIO JOSE LEITAO DAS NEVES, MATOS, HENRIQUE ANIBAL SANTOS DE, AZEVEDO, EDMUNDO JOSE SIMOES GOMES DE
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 27.06.2013
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to a novel form of minocycline chlorohydrate characterized in that- it is crystalline and it presents characteristic powder X-ray diffraction pattern and infrared spectrum. This new polymorph constitutes the most stable form of minocycline with a melting point much higher than that of other known crystalline forms of minocycline. The process of production of this new minocycline polymorphic form consists in the dissolution of carbon dioxide in solutions or suspensions of minocycline chlorohydrate with organic solvents, under certain conditions of pressure and temperature. The present invention places minocycline in the restrict group of antibiotics with a melting temperature higher than the sterilization temperature, which enhances new applications and allows the optimization of production at industrial La présente invention se rapporte à une nouvelle forme de chlorhydrate de minocycline caractérisée en ce qu' - il est cristallin et il présente un spectre infrarouge et une figure de diffraction de rayons X sur poudre caractéristiques. Ce nouveau polymorphe constitue la forme la plus stable de minocycline avec un point de fusion beaucoup plus élevé que celui d'autres formes cristallines de minocycline connues. Le processus de production de cette nouvelle forme polymorphe de minocycline consiste à dissoudre du dioxyde de carbone dans des solutions ou suspensions de chlorhydrate de minocycline avec des solvants organiques, dans certaines conditions de pression et de température. La présente invention place la minocycline dans le groupe restreint des antibiotiques ayant une température de fusion supérieure à la température de stérilisation, ce qui améliore les nouvelles et permet l'optimisation de production à l'échelle industrielle.