METHOD FOR PRODUCING METHYL-{4,6-DIAMINO-2-[1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINO-3-YL]PYRIMIDINO-5-YL}METHYL CARBAMATE AND ITS PURIFICATION FOR USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL SUBSTANCE

• Main Authors: JOENTGEN, WINFRIED, REHSE, JOACHIM, MAIS, FRANZ-JOSEF, SIEGEL, KONRAD
• Format: Patent
• Language: English; French; German
• Published: 11.08.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Methyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidm-5-yl}methylcarbamat der Formel (I) sowie ein Verfahren zur Reinigung des Rohproduktes der Verbindung der Formel (I) für die Verwendung als pharmazeutisch wirksamer Stoff, wobei zur Reinigung Methyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl}methylcarbamat-sulfinyldimethan (1:1), d.h. eine Verbindung der Formel (II) als Zwischenstufe isoliert wird oder als Zwischenstufe in diesem Reinigungsverfahren, gegebenenfalls in einem Gemisch vorliegend, erzeugt wird. The invention relates to a method for producing methyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridino-3-yl]pyrimidino-5-yl}methyl carbamate of formula (I) and to a method for purifying the crude product of the compound of formula (I) for use as pharmaceutically active substance. For purification, methyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridino-3-yl]pyrimidino-5-yl}methyl carbamate-sulfinyldimethane (1:1), i.e. a compound of formula (II) is isolated as an intermediate or is produced as an intermediate in said purification method, optionally present in a mixture. L'invention concerne un procédé de préparation de méthyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridino-3-yl]pyrimidino-5-yl}méthylcarbamate représenté par la formule (I) et un procédé d'épuration du produit brut du composé représenté par la formule (I) pour une utilisation en tant qu'agent pharmaceutique. Pour l'épuration, du méthyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridino-3-yl]pyrimidino-5-yl}méthylcarbamate-sulfinyldiméthane (1:1), c.-à-d. un composé représenté par la formule (II) est isolé en tant qu'intermédiaire ou est produit en tant qu'intermédiaire dans ce procédé d'épuration, éventuellement dans un mélange.