NITROGENATED FUSED-RING DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AND USE OF THE SAME FOR MEDICAL PURPOSES

• Main Authors: OHNO, KOHSUKE, FUSHIMI, NOBUHIKO, YONEKUBO, SHIGERU, MIYAGI, TAKASHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 26.03.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Disclosed is a compound which is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a sex hormone-dependent disease or the like. Specifically disclosed are: a nitrogenated fused-ring derivative which is represented by the general formula (I) and which has a GnRH antagonistic activity, or a prodrug or a pharmacologically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising the derivative, the prodrug or the pharmacologically acceptable salt; use of the derivative, the prodrug or the pharmacologically acceptable salt for medical purposes; and others. In the formula (I), the rings A and B independently represent an aryl or a heteroaryl; RA and RB independently represent a halogen, a nitro, an alkyl, -OW1, -COW2, -NW3W4 or the like; E represents an oxygen atom or the like; U represents a single bond or the like; and X represents -SO2-Y, -O-(alkylene)-Y or the like [wherein Y represents Z, an amino or the like; Z represents a heterocycloalkyl, an aryl or the like]. L'invention porte sur un composé utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique d'une maladie dépendante de l'hormone sexuelle ou similaire. De façon spécifique l'invention porte sur un dérivé azoté à noyaux fusionnés représenté par la formule générale (I) possédant une activité antagoniste de GnRH, ou un promédicament ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci; une composition pharmaceutique comprenant le dérivé, le promédicament ou le sel pharmacologiquement acceptable; l'utilisation du dérivé, du promédicament ou du sel pharmacologiquement à des fins médicales; et autres. Dans la formule (I), les noyaux A et B représentent indépendamment un aryle ou un hétéroaryle; RA et RB représentent indépendamment un halogène, un nitro, un alkyle, -OW1, -COW2, -NW3W4 ou similaires; E représente un atome d'oxygène ou similaire; U représente une simple liaison ou similaire; et X représente -SO2-Y, -O-(alkylène)-Y ou similaires [où Y représente Z, un amino ou similaires; Z représente un hétérocycloalkyle, un aryle ou similaires].