TARGETED DRUG-FORMALDEHYDE CONJUGATES AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME

• Main Authors: POST, GLEN, C, KOCH, TAD, H, BURKE, PATRICK, J, JACKSON, KATRINA, L, BURKHART, DAVID, J, KALET, BRIAN, T, MCKENZIE, ANDREW, R, COGAN, PETER, S, COLEMAN, MICHAEL, P
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 21.04.2005
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SUGARS

The invention provides a prodrug platform technology for improving the therapeutic value of a variety of parent drug compounds by altering and improving drug characteristics such as aqueous solubility, hydrolytic stability, therapeutic index, toxicity profile, pharmacokinetics and selectivity while allowing the potential for synthetic elaboration. The prodrug platform is particularly well suited for targeting therapeutic drugs, including anti-tumor drugs and antibiotics, to specific receptors on target cells (e.g., cancer cells and bacteria). The platform is a technology for providing an improved, preactivated form of a therapeutic drug, and for optionally targeting such drug to target cells or biological molecules. The invention is broadly applicable to many different therapeutic drugs, as well as to a variety of diseases and conditions, including a variety of forms of cancer and bacterial infections. La présente invention concerne une technologie de plate-forme de promédicaments permettant, d'une part, d'améliorer la valeur thérapeutique d'une large gamme de composés de médicaments parents par modification et amélioration des caractéristiques du médicament, telles que la solubilité, la stabilité hydrolytique, l'indice thérapeutique, le profil de toxicité, la pharmacocinétique et la sélectivité, d'autre part, de favoriser l'élaboration de produits de synthèse. La plate-forme de promédicaments est particulièrement bien adaptée à l'orientation de médicaments à vocation thérapeutique, y compris les antitumoraux et les antibiotiques, vers des récepteurs spécifiques sur des cellules cibles (par exemple, des cellules cancéreuses et des bactéries). La plate-forme est une technologie qui permet d'obtenir une forme améliorée et préactivée d'un médicament à vocation thérapeutique, et qui permet, éventuellement, d'orienter ces médicaments vers des cellules cibles ou des molécules biologiques. Cette invention peut largement s'appliquer à différents médicaments, ainsi qu'à une large gamme de maladies et d'états pathologiques, y compris différentes formes de cancers et d'infections bactériennes.