PROCESS FOR PRODUCING 4-METHYL-1,3-THIAZOL-2-YLSULFONYL HALIDE

• Main Authors: NISHITA, YOSHITAKA, NAGANAWA, ATSUSHI, KASAMATSU, EIJI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 18.03.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

A process for producing a compound represented by the formula (I) (wherein X represents halogeno), characterized by using 4-methyl-1,3-thiazole as a starting material and using a Grignard reagent (an alkylmagnesium halide or arylmagnesium halide) in the presence of sulfur dioxide and a halogenating agent. (I) By this process, the compound represented by the formula (I), which has an antagonistic effect against a PGE2 subtype EP1 receptor and is an intermediate for medicines, can be mass-synthesized through a safe anionic reaction at a temperature of -20 to 10°C. La présente invention concerne un procédé de production d'un composé représenté par la formule (I) (dans laquelle X représente halogéno) qui se caractérise par l'utilisation de 4-méthyl-1,3-thiazole en tant que matière de départ et par l'utilisation d'un réactif de Grignard ( un halogénure d'alkylmagnésium ou un halogénure d'arylmagnésium) en présence de dioxyde de soufre et d'un agent d'halogénation. A l'aide de ce procédé, il est possible de synthétiser en masse par une réaction anionique sans danger à une température comprise entre 20 et 10 DEG C, le composé représenté par la formule (I) qui présente un effet antagoniste contre le récepteur EP1 de sous-type PGE2 et qui est un intermédiaire utile pour les médicaments. Formule (I)