HETEROCYCLIC COMPOUND AND ANTITUMOR AGENT CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT

• Main Authors: YAGUCHI, SHINICHI, KAWASHIMA, SEIICHIRO, MATSUNO, TOSHIYUKI, SASAHARA, HIROYA, WATANABE, TETSUO
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 07.11.2002
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A heterocyclic compound represented by the general formula (I) (I) {wherein X represents nitrogen or CH; R1 represents CHnF3-n (n is 1 or 2), hydroxylated C1-6 alkyl, or NHR6 [R6 represents hydrogen or COR (R represents hydrogen, C1-6 alkyl, or C1-6 alkoxy)]; R2 represents morpholino (optionally substituted by one to four C1-6 alkyls), thiomorpholino, piperidino, pyrrolidinyl (optionally substituted by hydroxylated C1-6 alkyl), oxazolidinyl (optionally substituted by one or two C1-6 alkyls), or tetrahydro-1, 4-thiazin-1-oxo-4-yl; R3 and R4 each represents hydrogen or C1-6 alkyl; and R5 represents hydrogen, amino, or hydroxy} or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and an antitumor agent containing the heterocyclic compound as the active ingredient. La présente invention concerne un composé hétérocyclique représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier; ainsi qu'un agent antitumoral contenant le composé hétérocyclique en tant qu'ingrédient actif. Dans la formule, X représente azote ou CH ; R1 représente CHnF3-n (n étant égal à 1 ou 2), alkyle C1-6 hydroxylé ou NHR6 (R6 représentant hydrogène ou COR (R représentant hydrogène, alkyle C1-6 ou alcoxy C1-6) ; R2 représente morpholino ( éventuellement substitué par un à quatre alkyles C1-6), thiomorpholino, pipéridino, pyrrolidinyle (éventuellement substitué par alkyle C1-6 hydroxylé), oxazolidinyle (facultativement substitué par un ou deux alkyles C1-6) ou tétrahydro-1, 4 thiazin-1-oxo-4-yl ; R3 et R4 représentent chacun hydrogène ou alkyle C1-6 ; et R5 représente hydrogène, amino ou hydroxy. Formule (I)