DEPSIPEPTIDE DERIVATIVES BEARING PIPERAZINONE RINGS

• Main Authors: YASUDA, ORIE, SUZUKI, MASASHI, KAWAMURA, KOJI, TAKASU, MASAKO, OSHIDA, NORIO, YANAI, MAKOTO, KINOSHITA, NOBUHIRO, HIRAMOTO, SHIGERU, SHINGAI, AKIKO
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 17.02.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Novel depsipeptide derivatives bearing piperazinone rings in the molecule, represented by general formula (1) wherein X1 is N(R4)-CO, N(R5)-CH2, CH2-CO, CH2-CH2, CH=CH, CH2-CH(OH) or CH(OH)-CH(OH); R1 is C5-C20 alkyl or alkoxy(C5-C15)alkyl(C1-C4); R2 to R5 are each hydrogen or C1-C6 alkyl; and A is (2), (3) or (4): -X2-CH(R11)-X3-CH(R12)-NH-R13. These derivatives exhibit apolipoprotein E production accelerating activities, thus being useful as remedies for nerve injury, dementia and hyperlipidemia. L'invention porte sur de nouveaux dérivés de depsipeptides comportant dans la molécule des noyaux de pipérazinone et représentés par la formule générale (1) dans laquelle X1 représente N(R4)-CO, N(R5)-CH2, CH2-CO, CH2-CH2, CH=CH, CH2-CH(OH) ou CH(OH)-CH(OH); R1 représente C5-C20 alkyle ou alcoxy(C5-C15)alkyle(C1-C4); R2 à R5 représentent chacun hydrogène ou C1-C6 alkyle; et A représente (2), (3) ou (4): -X2-CH(R11)-X3-CH(R12)-NH-R13. Ces dérivés présentent des activités accélérant la production de l'apolipoprotéine E, et peuvent être utilisés comme remèdes pour les lésions nerveuses, la démence et l'hyperlipidémie.