PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE NUEVOS DERIVADOS DE FENILAMIDINA

• Main Authors: RALF ANDERSKEWITZ (IST), ERNST-OTTO RENTH (IST), KURT SCHROMM (IST), FRANZ BIRKE (IST), ANDREAS DING (IST), HANS JENNWEIN (IST), CHRISTOPHER MEADE (PHARMACOLOGIST)
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 20.05.1997
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Se describe un procedimiento para la preparación de compuestos según la fórmula general (I) (figura 1) en la que R1 puede significar cicloalquilo C5-C7; R11 puede significar heteroarilo, entre otros, pudiendo los grupos arilo o heteroarilo estar sustituidos; caracterizado dicho procedimiento porque un imidoéster de la fórmula general (II) (figura 2) se hace reaccionar con amoníaco en un disolvente orgánico, preferiblemente polar, de manera muy especialmente preferida en metanol, etanol o propanoles, a temperaturas comprendidas entre OºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción, preferiblemente entre la temperatura ambiente y 100ºC o la temperatura de ebullición, siempre y cuando que ésta sea más baja. Como ejemplo de síntesis, no limitante: hidrocloruro de 4-[[3-[[4-[1-(4-hidroxi-fenil)-1-metil-etil]-fenoxi]metil]fenil]metoxi]bencenocarboximidoamida. Al ser antagonistas de receptores de LTB4 se usan para el tratamiento de artritis, asma, enfermedades obstructivas crónicas de los pulmones. También se pueden tratar estados como la metástasis o leucemia mielocítica crónica.