ПОХІДНІ ОКСАДІАЗОЛІЛАЛКІЛПУРИНУ, ЩО ВИЯВЛЯЮТЬ ПРОТИКАШЛЕВУ АКТИВНІСТЬ

• Main Authors: Minker Emil, Katalin Marmarosi, Korbonits Dezsoe, Shandor Virah, VARGAI ZOLTAN, Gabor Kovacs, Kheja Gergeli, GERGELI VERA
• Format: Patent
• Language: Ukrainian
• Published: 28.12.1994
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности производных оксадиазолилалкилпурина общей ф-лы: проявляющих противокашлевую активность, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных веществ указанного класса. Синтез, например, 3,7-дигидро-3-метил-7-[(5-хлорметил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]-1Н-пурин-2,6-диона ведут ацилированием 2-[3-метилксантин-7-ил]ацетамидооксима хлорацетилхлоридом в присутствии Na2CO3 в среде безводного ацетона. Новые соединения при токсичности ЛД50=250-700 мг/кг имеют более высокую противокашлевую активность при меньшей дозе, чем известные соединения, и они не оказывают блокирующего дыхание действия и значительно улучшают дыхание. 3 табл. The invention relates to new oxidiazole-alkyl-purine-derivatives of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A stands for C1-4 alkylene and R1 represents C1-6 alkyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl, carboxyalkyl, C5-6 cycloalkyl or aminoalkyl of the Formula -(CH2)n-NR2R3 in which group n is an integer 1-3; R2 and R3 each stand for hydrogen or C1-4 alkyl or together with the adjacent nitrogen atom they are attached to form a 5- or 6-membered nitrogen containing heterocyclic ring which may optionally comprise a further nitrogen atom or an oxygen atom as heteroatom; or R1 stands for phenyl, hydroxyphenyl, carboxyphenyl, benzyl or dimethoxybenzyl The compounds of the Formula I can be prepared by methods known per se and can be used in therapy as antitussive agents.