BICYCLIC AMIDINE DERIVATIVES, METHOD OF PREPARING THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESES DERIVATIVES AND THEIR USE

• Main Authors: MACDONALD JAMES EDWIN, MATZ JAMES RUSSELL, SHAKESPEARE WILLIAM CALVIN, MURRAY ROBERT JOHN
• Format: Patent
• Language: English; Slovak
• Published: 12.03.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Sú opísané bicyklické amidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde D predstavuje päťčlenný heterocyklický aromatický kruh obsahujúci 1 až 4 heteroatómy vybrané z O, N alebo S, prípadne substituovaný na uhlíkovom atóme halogénom, trifluórmetylovou skupinou, alkylom C1 až 6, nitro- alebo kyanoskupinou, a ktorý je pripojený k zostávajúcej časti zlúčeniny všeobecného vzorca (I) cez uhlíkový atóm; A predstavuje N(X) alebo CH(-CH2)m-NXY); U predstavuje NH, O alebo CH2; V predstavuje (CH2)a; W predstavuje (CH2)b; a, b, m, X a Y sú definované v opise spolu so spôsobmi ich prípravy a kompozíciami s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) sú inhibítormi NO-syntázy a sú využiteľné v terapii.ŕ There are provided compounds of formula (I), wherein D represents a five membered heterocyclic aromatic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from O, N or S, optionally substituted at a carbon atom by halogen, trifluoromethyl, alkyl C1 to 6, nitro or cyano, and which is connected to the remainder of the compound of formula (I) through a carbon atom; A represents N(X) or CH(-(CH2)m-NXY); U represents NH, O or CH2; V represents (CH2)a; W represents (CH2)b; a, b, m, X and Y are as defined in the specification, together with processes for their preparation and compositions containing them. Compounds of formula (I) are nitric oxide synthetase inhibitors and are useful in therapy.