SELECTIVE GLYCOSIDASE INHIBITORS AND THEIR APPLICATION

• Main Authors: CHZHU Yunbao, VOKADLO Devid Dzh, LI Tun-Shuan, MAKICHERN Ernest Dzh, SELNIK Kharold Dzh, CHZHOU Yuansi
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 13.07.2017
• Subjects: BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL ORENZYMOLOGICAL PROCESSES; DERIVATIVES THEREOF; ENZYMOLOGY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEICACIDS OR MICROORGANISMS; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; SPIRITS; SUGARS; VINEGAR; WINE

FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to compound of formula(I) or to pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Rand Rindependently represent H or F; Rrepresents ORand Rrepresents H, or Rrepresents H and Rrepresents OR; each of Rrepresents H; Rrepresents H or OR; Ris selected from the group consisting of H and C-alkyl; Ris selected from the group consisting of C-alkyl optionally substituted with 1-3 fluorine atoms; and each of Ris independently selected from the group consisting of H, C-alkyl, or two groups of Rare linked together with the nitrogen atom to which they are attached to form a 4-membered ring containing 3 carbon atoms. Compounds of formula (I) are intended to produce a drug or a pharmaceutical composition having glycoprotein 2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosidase (O-GlcNAcase) inhibitory activity. The invention also relates to a method of glycoprotein 2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosidase (O-GlcNAcase) selective inhibition in a subject in need thereof, comprising injection of an effective amount of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof to the subject. Compounds of formula (I) are used to treat diseases mediated by glycoprotein 2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosidase (O-GlcNAcase) inhibition.EFFECT: selective glycosidase inhibitors.22 cl, 5 tbl, 49 ex Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rи Rнезависимо представляют собой Н или F; Rпредставляет собой ORи Rпредставляет собой Н, или Rпредставляет собой Н и Rпредставляет собой OR; каждый из Rпредставляет собой Н; Rпредставляет собой Н или OR; Rвыбирают из группы, состоящей из Н и C-алкила; Rвыбирают из группы, состоящей из C-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н, C-алкила, или две группы Rсвязаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода. Соединения формулы (I) предназначены для изготовления лекарственного средства или фармацевтической композиции, обладающих ингибирующей активностью в отношении гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Также изобретение относится к способу селективного ингибирования гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase) у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) применяются для лечения заболеваний, опосредованных ингибированием гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Технический результат - селективные ингибиторы гликозидазы. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 табл., 49 пр.