METHOD AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF DERIVATIVES ON N-(1-BENZHYDRYL-AZETIDIN-3-YL)-N-PHENYL-METHYLSULPHONAMIDE

• Main Authors: RIEKE-ZAPP, JOERG, BOFFELLI, PHILIPPE, MUTTI, STEPHANE, GRONDARD, LUC, MALPART, JOEL, NAIT BOUDA, LAHLOU, LAMPILAS, MAXIME, DELTHIL, MICHEL
• Format: Patent
• Language: English; Serbian
• Published: 31.08.2012
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Postupak siteze derivata opšte fomule (I) u kojoj R i R' R" predstavljaju, nezavisno jedan od drugog, jedan ili više radikala vodonika, halogena (Cl, F, Br, I), cijano, nitro, alkil linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, alkoksi linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, alkil karboksilat, linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, trifluorometil, trifluorometoksi, a R'" predstavlja alkil grupu ili perfluoroalkil, linearan ili razgranat, sa 1 do 6 atoma ugljenika, ili aril grupu, eventualno supstituisanu jednim ili više R" radikala.naznačen time, što se kondenzuje sulfonat formule (II), u kojoj R, R' predstavljaju, nezavisno jedan od drugog, jedan ili više radikala vodonika, halogena (Cl, F, Br, I), cijano, nitro, alkil linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, alkoksi linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, alkil karboksilat, linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, trifluorometil, trifluorometoksi, a Rl predstavlja metil, trifluorometil radikal, C4F9, C8F17 ili fenil eventualno upstituisan ostatkom metil, bromo ili nitrosa sulfonamidom formule (III) u kojoj R" predstavlja jedan ili više radikala vodonika, halogena (Cl, F, Br, I), cijano, nitro, alkil linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, alkoksi linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, alkil karboksilat, linearan ili razgranat, od 1 do 6 atoma ugljenika, trifluorometil, trifluorometoksi, a R'" predstavlja alkil grupu ili perfluoroalkil, linearan ili razgranat, sa 1 do 6 atoma ugljenika, ili aril grupu, eventualno supstituisanu jednim ili više R" radikala.u nekom organskom rastvaraču, eventualno u prisustvu vode, na temperaturi između 20°C i 150°C, u prisustvu neke neorganske ili organske baze i nekog agensa za prenos faze.Prijava sadrži još 15 patentnih zahteva. The invention relates to a novel method for the synthesis of N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(3,5 -difluorophenyl)methylsulfonamide.