New hybrid peptidomimetics for applications in neuropathic pain

• Main Authors: WILEŃSKA, BEATA, PRZEWŁOCKA, BARBARA, PIOTROWSKA-MURZYN, ANNA, MIKA, JOANNA, MISICKA-KĘSIK, ALEKSANDRA, WITKOWSKA, EWA, STARNOWSKA-SOKÓŁ, JOANNA
• Format: Patent
• Language: English; Polish
• Published: 14.01.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Przedmiotem zgłoszenia są nowe peptydomimetyki hybrydowe, zawierająca je kompozycja farmaceutyczna oraz ich zastosowanie w leczeniu bólu neuropatycznego. Peptydomimetyki hybrydowe zawierają dwa komponenty: agonistę receptorów opioidowych (OP) oraz antagonistę receptora MC4, połączone łącznikiem (linkerem). Związki o takiej budowie pozwolą na aktywację receptorów opioidowych przy jednoczesnym blokowaniu receptorów melanokortynowych typu 4 (MC4), doprowadzając do poprawy skuteczności terapii opioidowej w bólu neuropatycznym. The invention pertains to novel hybrid peptidomimetics, pharmaceutical composition comprising thereof and use thereof in the treatment of neuropathic pain. The hybrid peptidomimetics according to the invention are comprised of two components: an opioid receptor agonist (OP) and a MC4 receptor antagonist, connected by a linker. The compounds of such a structure will allow to activate opioid receptors with simultaneous blocking of melanocortin type 4 receptors (MC4), which results in enhancing efficiency of the opioid therapy in neuropathic pain.