COMPUESTOS MACROCICLICOS COMO AGONISTAS DE STING

• Main Authors: PATIL, Pradeep Rangrao, KALHAPURE, Vaibhav Madhukar, RAMDAS, Vidya, PALLE, Venkata P, KARCHE, Navnath Popat, WALKE, Deepak Sahebrao, KAMBOJ, Rajender Kumar, VYAVAHARE, Vinod Popatrao, BANERJEE, Moloy
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 28.01.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Se refiere a compuestos macrociclicos de formula general (I) en donde, G1 se selecciona entre el anillo A o >CH-(CH)n-anillo A; G2 es -CH=CH-; el anillo A se selecciona entre heterociclilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituidos; el anillo B es un carbociclico aromatico; el anillo C es heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido; R1 es -CON(R3 )2; R2 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3-C5 monociclico opcionalmente sustituido; m es entre 0 o 1; n es entre 0 a 2; o es 1; p es entre 0 a 2. Un compuesto seleccionado es (E)-8-(8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octan-3- il)-1,15-bis(1-etil-3-metil-1H-pirazol-5- carboxamido)-8,9,16,19-tetrahidro-7H-6,10-dioxa-2,14,15a,19a-tetraazaciclopentadeca[3,2,1-cd: 8,9,10 -c'd'] diinden-4,12-dicarboxamida. Dichos compuestos son agonistas de STING (estimulador de genes de interferon). Tambien refiere a una composicion farmaceutica que los comprende, siendo utiles para el tratamiento de una enfermedad o afeccion donde la que la activacion de STING es beneficiosa, tal como el cancer o enfermedades infecciosas. Disclosed are the macrocyclic compounds having the general Formula (I) and their tautomeric forms, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, and their combination with suitable medicament, corresponding processes for the synthesis and pharmaceutical compositions and uses of compounds disclosed herein.