COMPUESTOS TRICICLICOS INHIBIDORES DE POLIMERASAS ADP POLIRRIBOSOMAS

• Main Authors: MARAKOVITS JOSEPH TIMOTHY, TIKHE JAYASHREE GIRISH, EASTMAN BRIAN WALTER, SKALITZKY DONALD JAMES, KUMPF ROBERT ARNOLD, WEBBER STEPHEN EVAN
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 22.05.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA I, DONDE X ES O, S; Y ES N, CR3; R3 ES H, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, C(W)R20, CR29=N-R30; W ES O, S; R20 ES H, OH, ALQUILO; R29 ES H, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ENTRE OTROS; R1 ES H, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, COR12, OR13, SOnR16, NR17R18; R2 ES H, ALQUILO; R4 ES H, HALOGENO, ALQUILO; R5, R6, R7 Y R8 SON ALQUILO, ALQUENILO, COR50, ENTRE OTROS; R50 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ENTRE OTROS; CUANDO Y ES CR3, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 NO SON TODOS H. UN COMPUESTO I PREFERIDO DE FORMULA II. EL COMPUESTO I ES INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DE ENZIMAS NUCLEARES POLIMERASAS ADP-POLIRRIBOSOMAS (PARP) Y RETARDAN LA REPARACION DE CADENAS DANADAS DE ADN POR LO QUE PUEDE SER UTIL PARA LA POTENCIACION DE TERAPIAS ANTICANCEROSAS, INHIBICION DE NEUROTOXICIDAD EN SEGUIMIENTO A DERRAMES CEREBRALES, LESIONES DE CABEZA, ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, PREVENCION DE DIABETES INSULINO DEPENDIENTE Compounds of the formula shown below are poly(ADP-ribosyl)transferase inhibitors:Such compounds are useful as therapeutics in treating cancers and in ameliorating the effects of stroke, head trauma, and neurodegenerative disease.