Heterocyklisk forbindelse med inhiberende aktivitet pa 11- -hydroksysteroid-dehydrogenase type 1

• Main Authors: OGAWA TOMOYUKI, KUROSE NORIYUKI, KOJIMA ELICHI, MASUDA KOJI, HAYASHI MIKAYO
• Format: Patent
• Language: Norwegian
• Published: 21.08.2008
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Oppfinnelsen vedrører en forbindelse som er representert ved den etterfølgende formel eller et farmasøytisk aksepterbart salt derav eller et solvat av forbindelsen eller saltet, som er anvendbar som en inhibitor av l ip-hydroksysteroid-dehydrogenase type I, hvori R1 representerer en alkyl som kan være substituert eller lignende; en av R2og R4 representerer en gruppe representert ved formelen: -Y-R5 [hvori Y representerer -O- eller lignende, og R5 representerer en substituert alkyl (hvori substituenten er en cykloalkyl som kan være substituert eller lignende), en forgrenet alkyl som kan være substituert eller lignende], og den andre av R2 og R4 representerer et hydrogen eller en alkyl som kan være substituert; R3 representerer en gruppe representert ved formelen: -C(=O)-Z-R6 (hvori Z representerer en gruppe representert ved -NR7 eller -NR7-W-, R6 representerer cykloalkyl som kan være substituert eller lignende, R7 representerer et hydrogen eller alkyl som kan være substituert, og W representerer en alkylen som kan være substituert; og X representerer =N- eller lignende, med den betingelse at en kombinasjon av 2-(morforino)etoksy som R2, en N-(l-adamantyl)karbamoyl som R3 og en benzyl som R1 er utelukket. Disclosed is a compound useful as a type I 11²hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor. A compound represented by the formula: a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R 1 is optionally substituted alkyl or the like, one of R 2 and R 4 is a group of formula: -Y-R 5 , wherein Y is -O- or the like, R 5 is substituted alkyl (the substituent is optionally substituted cycloalkyl or the like), optionally substituted branched alkyl or the like, the other of R 2 and R 4 is hydrogen or optionally substituted alkyl, R 3 is a group of formula: -C(=O)-Z-R 6 , wherein Z is -NR 7 - or -NR 7 -W-, R 6 is optionally substituted cycloalkyl or the like, R 7 is hydrogen or optionally substituted alkyl, W is optionally substituted alkylene, X is =N- or the like, with the proviso that compounds wherein R 2 is 2-(morphorino)ethoxy, R 3 is N-(1-adamantyl)carbamoyl and R 1 is benzyl are excluded.