METHOD FOR PRODUCING (3S)-3-(4-CHLOR-3-{[(2S,3R< /i>)-2-(4-CHLORPHENYL)-4,4,4-TRIFLUOR-3-METHYLBUTANOYL]AMINO}PHE NYL)-3-CYCLO-PROPYLPROPANOIC ACID AND THE CRYSTALLINE FORM THEREOF FOR USE AS A PHARMACEUTICAL INGREDIENT
The invention relates to a novel and improved method for producing (3S)-3-(4-chlor-3-{[(2S,3R)-2-(4-chlorphenyl)-4,4,4-trifluor-3- methylbutanoyl]amino}phenyl)-3-cyclo-propylpropanoic acid of the formula (I), to the compound of the formula (I) in a crystalline form, and to the use thereof for treati...
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Format | Patent |
Language | English Spanish |
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08.11.2022
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Abstract | The invention relates to a novel and improved method for producing (3S)-3-(4-chlor-3-{[(2S,3R)-2-(4-chlorphenyl)-4,4,4-trifluor-3- methylbutanoyl]amino}phenyl)-3-cyclo-propylpropanoic acid of the formula (I), to the compound of the formula (I) in a crystalline form, and to the use thereof for treating and/or preventing diseases, in particular for treating and/or preventing cardiovascular, cardiopulmonary, and cardiorenal diseases.
La presente invención se refiere a un procedimiento nuevo y mejorado para la preparación de (3S)-3-(4-cloro-3-{[(2S,3R)-2-(4-c lorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico de la fórmula (I), el compuesto de la fórmula (I) en la forma cristalina y su uso para el tratamiento y / o la prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y / o la prevención de enfermedades cardiovasculares, cardiopulmonares y cardiorrenales. Lo descrito en el estado de la técnica, respecto al procedimiento de síntesis, tiene como desventaja el hecho de que este no es adecuado para un proceso a gran escala, ya que, entre otras cosas, son necesarias muchas etapas de purificación cromatográfica. Estas suelen ser técnicamente muy complicadas, caras y requieren un alto consumo de disolventes. Por lo tanto, había una necesidad de una síntesis practicable a gran escala que proporcionara el compuesto en la modificación cristalina 1 (I-1) reproducible en un alto rendimiento global, con bajos costos de producción y una pureza elevada, y que cumpliera con todos los requisitos reglamentarios. El procedimiento descrito en la presente invención proporciona una solución a este problema técnico. |
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La presente invención se refiere a un procedimiento nuevo y mejorado para la preparación de (3S)-3-(4-cloro-3-{[(2S,3R)-2-(4-c lorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico de la fórmula (I), el compuesto de la fórmula (I) en la forma cristalina y su uso para el tratamiento y / o la prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y / o la prevención de enfermedades cardiovasculares, cardiopulmonares y cardiorrenales. Lo descrito en el estado de la técnica, respecto al procedimiento de síntesis, tiene como desventaja el hecho de que este no es adecuado para un proceso a gran escala, ya que, entre otras cosas, son necesarias muchas etapas de purificación cromatográfica. Estas suelen ser técnicamente muy complicadas, caras y requieren un alto consumo de disolventes. Por lo tanto, había una necesidad de una síntesis practicable a gran escala que proporcionara el compuesto en la modificación cristalina 1 (I-1) reproducible en un alto rendimiento global, con bajos costos de producción y una pureza elevada, y que cumpliera con todos los requisitos reglamentarios. El procedimiento descrito en la presente invención proporciona una solución a este problema técnico. |
Author | FEY Peter LOVIS Kai SPINDLER Felix OLENIK Britta KÜSEL Julia RUBENBAUER Philipp |
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Title | METHOD FOR PRODUCING (3S)-3-(4-CHLOR-3-{[(2S,3R< /i>)-2-(4-CHLORPHENYL)-4,4,4-TRIFLUOR-3-METHYLBUTANOYL]AMINO}PHE NYL)-3-CYCLO-PROPYLPROPANOIC ACID AND THE CRYSTALLINE FORM THEREOF FOR USE AS A PHARMACEUTICAL INGREDIENT |
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