ULIPRISTAL ACETATE PREPARATION METHOD AND INTERMEDIATE THEREOF

• Main Authors: XUN LUO, JUNZHI LUO, YONGQIANG SUN, MINGXIA QIAN, YIMIN YAN, ZHAOJUN WANG, YONGRUI TU
• Format: Patent
• Language: English; Spanish
• Published: 22.08.2014
• Subjects: CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; STEROIDS

Provided are an Ulipristal acetate (compound I) preparation method, a novel key intermediate (compound of formula IV) for preparing the Ulipristal acetate and preparation of the key intermediate. It has been surprisingly found in the present invention that the novel intermediate of formula IV facilitates the reaction with methyllithium or the methyl Grignard reagent; the protective group can be easily removed after the reaction, with fewer side reactions and simple intermediate treatment; the reagent used is readily available, with low cost and high yield; a compound of formula III is firstly prepared into an intermediate of formula IV, and the intermediate is then prepared into a compound of formula V; the total yield of the two steps is as high as 75%, with the product purity more than 98%. R in the formula is as defined in the specification. Se provee un método de preparación de acetato de Ulipristal (compuesto I), un intermediario clave novedoso (compuesto de la fórmula IV) para la preparación del acetato de Ulipristal, y la preparación del intermediario clave. Se ha descubierto, sorprendentemente en la presente invención, que el intermediario novedoso de la fórmula IV facilita la reacción con metil litio o con el reactivo metílico de Grignard; que el grupo protector puede ser eliminado fácilmente después de la reacción con menos reacciones laterales y un tratamiento de intermediario simple; se puede obtener fácilmente el reactivo usado, con bajo costo y alto rendimiento. Se prepara primero un compuesto de la fórmula III a un intermediario de la fórmula IV y se prepara entonces el intermediario a un compuesto de la fórmula y; el rendimiento total de los dos pasos es hasta de 75 por ciento, con una pureza de producto de más de 98 por ciento. R, en la fórmula, tiene los valores definidos en la descripción.