ARYL HYDROCARBON RECEPTOR MODULATOR

본 발명은 식(Ⅰ)의 아릴 하이드로카본 수용체 조절자 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다. JPEGpat00149.jpg4870 식에서 R'은 H, CN, CH2(OH)R0, CmH2m+1, CnH2n-1, CnH2n-3, JPEGpat00150.jpg1236, JPEGpat00151.jpg3044또는JPEGpat00152.jpg3241이고; 두 개의 Ra는 서로 독립적으로 H이거나 또는 두 개의 Ra가 함께 =O, 또는 =N-W3-R1 을 형성하고; A는 미치환 또는 1~3개의 R가 치환된 C6~C10 방향...

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Main Authors YANG LUQING, ZHANG SUOMING, LI GUODONG
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 11.02.2022
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Abstract 본 발명은 식(Ⅰ)의 아릴 하이드로카본 수용체 조절자 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다. JPEGpat00149.jpg4870 식에서 R'은 H, CN, CH2(OH)R0, CmH2m+1, CnH2n-1, CnH2n-3, JPEGpat00150.jpg1236, JPEGpat00151.jpg3044또는JPEGpat00152.jpg3241이고; 두 개의 Ra는 서로 독립적으로 H이거나 또는 두 개의 Ra가 함께 =O, 또는 =N-W3-R1 을 형성하고; A는 미치환 또는 1~3개의 R가 치환된 C6~C10 방향족 고리, 또는 N, O 및 S로부터 선택된 헤테로 원자를 1~5개를 함유한 C2~C10 헤테로 방향족 고리, 또는 N, O 및 S로 선택된 헤테로 원자 1~3를 함유하고 C=N를 가진 4~7원자 비방향족 헤테로 고리이고; Q는 R, 또는 미치환 또는 1~3개의 R가 치환된 C6~C10 방향족 고리, 또는 N, O 및 S로부터 선택된 헤테로 원자를 1~5개를 함유한 C2~C10 헤테로 방향족 고리이고; R은 C와 결합된 RC 또는 N과 결합된 RN이다. 본 발명의 식(Ⅰ)의 화합물은 AhR의 활성을 조절하며 암세포의 성장을 억제하고 암세포의 전이와 침식을 제어한다. The invention discloses an aryl hydrocarbon receptor modulators of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof,R' is H, CN, CH2(OH)R0, CmH2m+1, CnH2n-1, CnH2n-3,two Rais independently H, or two Ratogether form =O or =N-W3-R1; A is a C6to C10aromatic ring, or a C2to C10heteroaromatic ring containing 1 to 5 heteroatom selected from N, O and S, or 4 to 7 membered non-aromatic heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatom selected from N, O and S and C=N, which are with no substituent or substituted by 1 or 3 R; Q is R, or a C6to C10aromatic ring or a C2to C10heteroaromatic ring containing 1 to 5 heteroatom selected from N, O and S, which are with no substituent or substituted by 1 or 3 R; R is Rcconnected with C or RNconnected with N. Compounds of this invention of formula (I) can modulate activity of AhR for inhibiting growth of cancer cell and inhibiting migration and invasion of tumour cell.
AbstractList 본 발명은 식(Ⅰ)의 아릴 하이드로카본 수용체 조절자 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다. JPEGpat00149.jpg4870 식에서 R'은 H, CN, CH2(OH)R0, CmH2m+1, CnH2n-1, CnH2n-3, JPEGpat00150.jpg1236, JPEGpat00151.jpg3044또는JPEGpat00152.jpg3241이고; 두 개의 Ra는 서로 독립적으로 H이거나 또는 두 개의 Ra가 함께 =O, 또는 =N-W3-R1 을 형성하고; A는 미치환 또는 1~3개의 R가 치환된 C6~C10 방향족 고리, 또는 N, O 및 S로부터 선택된 헤테로 원자를 1~5개를 함유한 C2~C10 헤테로 방향족 고리, 또는 N, O 및 S로 선택된 헤테로 원자 1~3를 함유하고 C=N를 가진 4~7원자 비방향족 헤테로 고리이고; Q는 R, 또는 미치환 또는 1~3개의 R가 치환된 C6~C10 방향족 고리, 또는 N, O 및 S로부터 선택된 헤테로 원자를 1~5개를 함유한 C2~C10 헤테로 방향족 고리이고; R은 C와 결합된 RC 또는 N과 결합된 RN이다. 본 발명의 식(Ⅰ)의 화합물은 AhR의 활성을 조절하며 암세포의 성장을 억제하고 암세포의 전이와 침식을 제어한다. The invention discloses an aryl hydrocarbon receptor modulators of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof,R' is H, CN, CH2(OH)R0, CmH2m+1, CnH2n-1, CnH2n-3,two Rais independently H, or two Ratogether form =O or =N-W3-R1; A is a C6to C10aromatic ring, or a C2to C10heteroaromatic ring containing 1 to 5 heteroatom selected from N, O and S, or 4 to 7 membered non-aromatic heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatom selected from N, O and S and C=N, which are with no substituent or substituted by 1 or 3 R; Q is R, or a C6to C10aromatic ring or a C2to C10heteroaromatic ring containing 1 to 5 heteroatom selected from N, O and S, which are with no substituent or substituted by 1 or 3 R; R is Rcconnected with C or RNconnected with N. Compounds of this invention of formula (I) can modulate activity of AhR for inhibiting growth of cancer cell and inhibiting migration and invasion of tumour cell.
Author LI GUODONG
YANG LUQING
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SubjectTerms CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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