MYRISTOYLATED LEPTIN-RELATED PEPTIDES AND USES THEREOF

미리스트산 및 렙틴-관련된 펩티드의 접합체인, 비만 관련된 장애의 치료를 위한 제약학적 화합물. 바람직하게는, 렙틴-관련된 펩티드는 Leu-4에서 D-치환된 OB3이다. 결과의 접합체는 전달 루트에 따라 이의 반감기를 1 시간 이하로부터 길게는 28 시간까지 연장하고, 흡수를 증가시키고, 혈장 청소율을 감소시키고, 그리고 최소 효과량이 수배 감소될 수 있게 함으로써, 렙틴-관련된 펩티드의 약동학적 프로필을 유의미하게 향상시켰다. A pharmaceutical compound for the treatment of obesity rel...

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Main Authors NOVAKOVIC ZACHARY, GRASSO PATRICIA
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 21.06.2017
Subjects
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:미리스트산 및 렙틴-관련된 펩티드의 접합체인, 비만 관련된 장애의 치료를 위한 제약학적 화합물. 바람직하게는, 렙틴-관련된 펩티드는 Leu-4에서 D-치환된 OB3이다. 결과의 접합체는 전달 루트에 따라 이의 반감기를 1 시간 이하로부터 길게는 28 시간까지 연장하고, 흡수를 증가시키고, 혈장 청소율을 감소시키고, 그리고 최소 효과량이 수배 감소될 수 있게 함으로써, 렙틴-관련된 펩티드의 약동학적 프로필을 유의미하게 향상시켰다. A pharmaceutical compound for the treatment of obesity related disorder that is a conjugate of myristic acid and a leptin-related peptide. Preferably, the leptin-related peptide is OB3 that has been D-substituted at Leu-4. The resulting conjugate significantly improved the pharmacokinetic profile of the leptin-related peptide by extending its half-life from less than one hour to as long as twenty-eight hours, depending on the route of delivery, increasing uptake, reducing the rate of plasma clearance, and enabling the minimal effective dose to be reduced several fold.
Bibliography:Application Number: KR20177004924