DIHYDROPTERIDINONE DERIVATIVES AND USES THEREOF

• Main Authors: MCKEOWN MICHAEL R, BUCKLEY DENNIS, GRAY NATHANAEL, BRADNER JAMES E, QI JUN
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 26.09.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 및 그의 제약 조성물을 제공한다. 화학식 I의 화합물은 브로모도메인 및/또는 브로모도메인-함유 단백질 (예를 들어, 브로모 및 말단외 (BET) 단백질)의 결합제이다. 또한, 브로모도메인 및/또는 브로모도메인-함유 단백질의 활성 (예를 들어, 증가된 활성)을 억제하고, 대상체에서 브로모도메인 또는 브로모도메인-함유 단백질과 연관된 질환 (예를 들어, 증식성 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 섬유화 질환, 대사 질환, 내분비 질환 및 방사선 중독)을 치료 및/또는 예방하기 위한, 화합물 및 제약 조성물을 사용하는 방법, 용도, 및 키트가 제공된다. 화합물, 제약 조성물, 및 키트는 또한 웅성 피임에 유용하다. <화학식 I> The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically compositions thereof. Compounds of Formula (I) are binders of bromodomains and/or bromodomain-containing proteins (e.g., bromo and extra terminal (BET) proteins). Also provided are methods, uses, and kits using the compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the activity (e.g., increased activity) of bromodomains and/or bromodomain- containing proteins and for treating and/or preventing in a subject diseases associated with bromodomains or bromodomain-containing proteins (e.g., proliferative diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases, and radiation poisoning). The compounds, pharmaceutical compositions, and kits are also useful for male contraception.