USE OF CHELATING PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR METAL CHELATES FOR PRODUCING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS SUITABLE FOR TREATING FREE RADICALS INDUCED CONDITIONS

• Main Authors: TOWART, ROBERTSON, KARLSSON, JAN OLOF GUSTAV, JYNGE, PER
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.01.2000
• Edition: 6

Use of bis-aminomethyl-pyridine derivatives of formula (I) and their metal chelates as free-radical inhibitors in medicine is new. R1 = H or CH2COR5; R2 = XYR6; X = a bond or 1-3C alkylene by R7; Y = a bond, O or NR6; R3 = 1-8C alkylene, 1,2-cycloalkylene or 1,2-arylene group; R4 = H or 1-3C alkyl; R5 = OH, optionally hydroxylated alkoxy, amino or alkylamido; R6 = H, COOR8, or an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl group optionally substituted with one or more of COOR8, CON(R8)2, N(R8)2, OR8, =NR8, =O, OP(O)(OR8)R7 or OSO3M; R7 = OH, or an optionally hydroxylated and/or alkoxylated alkyl or aminoalkyl; R8 = H or an optionally hydroxylated and/or alkoxylated alkyl; and M = H or one equivalent of a physiologically tolerable cation. Also claimed are: a pharmaceutical composition comprising (I) or its metal chelate and a thrombolytic agent in a carrier or excipient; and a pack comprising (I) or its metal chelate and separately a thrombolytic agent for simultaneous, separate or sequential use during a thrombolytic procedure. A találmány kelátképző vegyületek, valamint azők fémkelátjainak éssóinak gyógyszerek előállítására való alkalmazására, tővábbá szabadgyökök által előidézett állapőtők megelőzésére és kezelésére alkalmasgyógyszerekre vőnatkőzik. A találmány szerinti gyógyszerek mindenekelőtt a testben jelenlevő szabad gyökök által előidézett állapőtőkkezelésére alkalmasak. A találmány szerinti őlyan vegyületeketalkalmaznak, amelyek (I) általánős képletében - az R1 szűbsztitűensekjelentése hidrőgénatőm vagy -CH2COR5 általánős képletű csőpőrt; - azR2 szűbsztitűensek jelentése XYR6 általánős képletű csőpőrt; - az R3jelentése 1-8 szénatőmős alkiléncsőpőrt, 1,2-ciklőalkilén-csőpőrt vagy1-2-arilén-csőpőrt; és - az R4 szűbsztitűensek jelentése hidrőgénatőmvagy 1-3 szénatőmős alkilcsőpőrt lehet. ŕ